| 公開(公告)號(hào) | CN1784401A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480012480.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.10 |
| 專利名稱 | 新型稠合三唑酮及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.14 US 60/455,073;2003.5.2 US 60/467,690;2004.1.14 US 60/536,343 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿什維爾;J·葉朱塔錢;P·D·萊恩;N·J·紐科姆;M·帕斯;V·奧扎;M·蘇;D·托亞德;D·于;Y·于 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-10 PCT/SE2004/000351 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽： 其中： m各個(gè)獨(dú)立選自0、1或2； n各個(gè)獨(dú)立選自0或1； A為任選取代的苯基、任選取代的苯酚、任選取代的雜環(huán)； B為任選取代的苯基、任選取代的苯酚、任選取代的雜環(huán)； R1為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、-(C6H4)NH-環(huán)烷基、-(C6H4)NH-任選取代的雜環(huán)、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2、任選取代的烷基、任選取代的N-烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的鏈炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的環(huán)炔基、任選取代的芳基、任選取代的烷氧基、任選取代的雜環(huán)或任選取代的稠合雜環(huán)； R2為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、任選取代的烷基、任選取代的N-烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的鏈炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的環(huán)炔基、任選取代的芳基、任選取代的烷氧基、任選取代的雜環(huán)或任選取代的稠合雜環(huán)； R3為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CH3； R4為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、Ra、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)(CH2)0-3Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa、-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任選取代的烷基、任選取代的N-烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的鏈炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的環(huán)炔基、任選取代的芳基、任選取代的烷氧基、任選取代的雜環(huán)或任選取代的稠合雜環(huán)； R5為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、任選取代的烷基、任選取代的N-烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的鏈炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的環(huán)炔基、任選取代的芳基、任選取代的烷氧基、任選取代的雜環(huán)或任選取代的稠合雜環(huán)； R6為H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb、任選取代的芳基； Ra為H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任選取代的苯基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的5-7元雜環(huán)，該雜環(huán)具有1-2個(gè)氧、或者1-2個(gè)氮、或者1個(gè)氮和1個(gè)氧、或者1個(gè)氮和1個(gè)硫、或者1個(gè)氧和1個(gè)硫環(huán)原子； Rb為H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基； Rc為任選取代的C4-7雜環(huán)； X為CH、取代的C、N、O、或它們的任何組合； Y為CH、取代的C、N、O、或它們的任何組合； Z為CH、取代的C、N、O、或它們的任何組合； V為CH、取代的C、N、O、或它們的任何組合。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)新型化合物、它們的藥用組合物和它們的使用方法。這些新型化合物用于治療或預(yù)防癌癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-23 WO2004/081008 英 |
