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生物還原性-活化前體藥物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 安吉奧金尼藥品有限公司;格雷實驗室癌癥研究信托公司/P·D·達維斯;M·A·奈洛爾;P·湯森;S·A·埃弗雷特;M·R·L·斯特拉特福德;P·瓦德曼
公開(公告)號 CN1791591A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200480013946.6  
申請日期 2004.03.26  
專利名稱 生物還原性-活化前體藥物  
主分類號 C07D333/36(2006.01)I  
分類號 C07D333/36(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.3.26 GB 0306907.7  
申請(專利權)人 安吉奧金尼藥品有限公司;格雷實驗室癌癥研究信托公司  
發(fā)明(設計)人 P·D·達維斯;M·A·奈洛爾;P·湯森;S·A·埃弗雷特;M·R·L·斯特拉特福德;P·瓦德曼  
地址 英國牛津  
頒證日  
國際申請 2004-03-26 PCT/GB2004/001330  
進入國家日期 2005.11.21  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權項 一種下式(1)化合物或其藥物可接受的鹽, 其中: -Ar為帶有至少一個硝基或疊氮基的取代芳基或雜芳基,或者為下式(2)或(3)基團: -R1和R2可以相同或不同,并且獨立地為任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、芳基、COR3,或者與間插碳原子一起構成任選取代的雜環(huán)烷基環(huán)或碳環(huán); -L為-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-; -n為0或1; -X為O、S、NR7或一個共價鍵; -R3為OR4或NR4R5; -R4、R5、R6和R7各自獨立地為氫或任選取代的烷基,或者當R3為NR4R5時,R4和R5能與間插氮原子結合在一起構成雜環(huán)烷基環(huán); -R8為氫、烷氧基或二烷基氨基烷基; -R9為任選取代的烷基; -R10為氫、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基; -R11和R12獨立地為氫、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、嗎啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基; -A為任選取代的芳基環(huán)或雜芳基環(huán);和 -Dr為致使DrXH代表細胞毒性或細胞抑制性化合物的部分。  
摘要 本發(fā)明涉及一種右式(1)化合物或其藥物可接受的鹽,其中:Ar為帶有至少一個硝基或疊氮基的取代芳基或雜芳基,或者為上式(2)或(3)基團,其中R1和R2可以相同或不同,并且獨立地為任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、芳基、COR3,或者與間插碳原子一起構成任選取代的雜環(huán)烷基環(huán)或碳環(huán);L為-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-;n為0或1;X為O、S、NR7或一個共價鍵;R3為OR4或NR4R5;R4、R5、R6和R7各自獨立地為氫或任選取代的烷基,或者當R3為NR4R5時,R4和R5能與間插氮原子結合在一起構成雜環(huán)烷基環(huán);R8為氫、烷氧基或二烷基氨基烷基;R9為任選取代的烷基;R10為氫、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基;R11和R12獨立地為氫、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、嗎啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基;A為任選取代的芳基環(huán)或雜芳基環(huán);Dr為致使DrXH代表細胞毒性或細胞抑制性化合物的部分。  
國際公布 2004-10-07 WO2004/085421 英  
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