公開(公告)號
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CN1264827C
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN99816990.0
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申請日期
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1999.11.01
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專利名稱
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1-氨基-烷基環(huán)己烷化合物NMDA受體拮抗劑
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主分類號
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C07D295/033(2006.01)I
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分類號
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C07D295/033(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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莫茨藥物股份兩合公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·戈爾德;W·達(dá)尼茨;C·G·R·帕森斯;I·卡爾溫什;V·考斯;A·杰根森斯
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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1999-11-01 PCT/EP1999/008317
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進(jìn)入國家日期
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2002.04.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種選自下列通式的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物、包括其光學(xué)異構(gòu)對映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽: 其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; 其中n+m=0、1或2; 其中R1-R7獨立地選自氫或C1-C6低級烷基,至少R1、R4和R5是C1-C6低級烷基;且其中R8和R9共同代表低級亞烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。
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摘要
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某些1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類、包括其光學(xué)異構(gòu)對映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽是具有全身活性的非競爭性NMDA受體拮抗劑且由此用于緩解因谷氨酸能(glutamatergic)傳導(dǎo)紊亂導(dǎo)致的疾病,所述的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類選自由下列通式(I)的那些化合物組成的組,其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9;其中n+m=0、1或2;其中R1-R7獨立地選自氫和低級烷基(1-6c)組成的組,至少R1、R4和R5是低級烷基;且其中R8和R9共同代表低級亞烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。更重要的是,這些化合物表現(xiàn)出突出的極為相關(guān)的非環(huán)氨基化合物所不共有的抗驚厥和抗癲癇發(fā)作活性。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物和通過使用該藥物組合物而緩解的疾病、尤其是緩解驚厥和癲癇發(fā)作的治療方法和活性成分1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物的制備方法和由這些化合物制備的藥物產(chǎn)品。
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國際公布
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2001-05-10 WO2001/032640 英
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