公開(公告)號
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CN1816524A
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(專利)號
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CN200480004479.0
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申請日期
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2004.01.15
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專利名稱
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用于神經(jīng)退行性疾病的治療的選擇性五羥色胺2A/2C受體反向激動劑
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主分類號
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C07D211/06(2006.01)I
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分類號
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C07D211/06(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.1.16 US 60/441,406;2003.6.17 US 60/479,346
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申請(專利權(quán))人
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阿卡蒂亞藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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大衛(wèi)·M·韋納;羅伯特·E·戴維斯;馬克·R·布倫
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2004-01-15 PCT/US2004/001234
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進入國家日期
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2005.08.18
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專利代理機構(gòu)
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北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王達佐;韓克飛
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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包括式(I)化合物和藥物可接受的載體的組合物,該式(I)化合物為:
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)化合物,一種新的選擇性5HT2A/2C受體反向激動劑,行為藥理學(xué)數(shù)據(jù)證明其在體內(nèi)對于精神病和運動障礙模型是有效的。這包括對逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的運動行為的活性,表明此化合物能夠有效地抗精神病,并對運動障礙的MPTP靈長類模型的活性,表明其作為抗運動障礙藥劑是有效的。這些數(shù)據(jù)支持如下假說,即5HT2A/2C受體反向激動作用對人具有抗精神病和抗運動障礙作用,并提示式(I)化合物以及相關(guān)試劑作為新的帕金森氏病、相關(guān)人類神經(jīng)退行性疾病以及精神病治療方法的用途。
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國際公布
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2004-08-05 WO2004/064738 英
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