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新型類維生素A衍生物和所述化合物的生產(chǎn)方法以及包括所述化合物的抗癌藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會社開備傳/申洪植;儼守鐘;魯永釗;樸時浩;權(quán)潤子;樸明順;韓慧淑;金昭美;金東明;吳德根;樸宗燮;裴泰成
公開(公告)號 CN1269799C  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(專利)號 CN02800220.2  
申請日期 2002.05.29  
專利名稱 新型類維生素A衍生物和所述化合物的生產(chǎn)方法以及包括所述化合物的抗癌藥物組合物  
主分類號 C07C235/78(2006.01)I  
分類號 C07C235/78(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.29 KR 2001-0029813;2002.3.20 KR 2002-0015016  
申請(專利權(quán))人 株式會社開備傳  
發(fā)明(設(shè)計)人 申洪植;儼守鐘;魯永釗;樸時浩;權(quán)潤子;樸明順;韓慧淑;金昭美;金東明;吳德根;樸宗燮;裴泰成  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2002-05-29 PCT/KR2002/001014  
進入國家日期 2002.09.29  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 通式I的化合物或其可藥用鹽: 其中 (i)X是O、NH或S;R1和R2可以相同或不同,它們各自獨立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2,其中各R為CH2、O、NH或S,R4是H或C1-C6烷基,且各m為0-5的整數(shù);而R3是H; 條件是如果X是O,R1和R2可以相同或不同,不各自獨立為-OH,-NH2,-COOH,-R(CH2)mCH3,其中R是CH2,NH或O,m是0-5;-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-5;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5;-RCO(CH2)mNR4CH3,其中R是NH,m是0,R4是H或C1-6烷基;-RSO2CH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5; (ii)X與上述所定義的相同;R1和R3可以相同或不同,它們各自獨立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2,其中各R為CH2、O、NH或S,R4是H或C1-C6烷基,且各m為0-5的整數(shù);而R2是H; 條件是如果X是O,R1和R3可以相同或不同,不各自獨立為-OH,-NH2,-COOH,-R(CH2)mCH3,其中R是CH2,NH或O,m是0-5;-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-5;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5;-RCO(CH2)mNR4CH3,其中R是NH,m是0,R4是H或C1-6烷基;-RSO2CH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5; (iii)X與上述所定義的相同;R1是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2,其中各R為CH2、O、NH或S,R4是H或C1-C6烷基,且各m為0-5的整數(shù);R2是H;而R3是H、OH或Cl; 條件是當(dāng)R2和R3是H時,a)如果X是NH,R1不是-OH,-COOH,-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是O,m是0-5;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是O,m是0-5;或-R(CH2)mCH3,其中R是O,m是0或1, b)如果X是O,R1不是-COOH,-NH2,-OH,-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-2;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-2;-R(CH2)mCH3,其中R是CH2、O或NH,m是0-5;-RCO(CH2)mNR4CH3,其中R是O或NH,m是0,R4是H或C1-6烷基;-RSO2CH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5, c)如果X是S,R1不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-2;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-2; (iv)X與上述所定義的相同;R3是-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2,其中各R為CH2、O、NH或S,R4是H或C1-C6烷基,且各m為0-5的整數(shù);R2是H;而R1是H、OH或Cl; 條件是當(dāng)R1和R2是H時, a)如果X是NH,R3不是COOH, b)如果X是S,R3不是-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-2;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-2, c)如果X是O,R3不是-COOH,-NH2,-OH,-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-2;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-2;-R(CH2)mCH3,其中R是CH2、O或NH,m是0-5;-RCO(CH2)mNR4CH3,其中R是O或NH,m是0,R4是H或C1-6烷基;-RSO2CH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5;或 (v)X與上述所定義的相同;R1、R2和R3可以相同或不同,它們各自獨立為-OH、-SH、-NH2、-COOH、-R(CH2)mCH3、-RCOCO(CH2)mCH3、-RCO(CH2)mCHCH3CH3、-RCO(CH2)mNR4CH3、-RCOCHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCH3、-RCOCH2CHOH(CH2)mCH3、-RCOCH2(CH2)mCOOH、-RSO2CH2(CH2)mCH3、-RPO2(OH)CH2(CH2)mCH3或RCOCH(NHCOCH3)CH2CH2CONH2,其中各R為CH2、O、NH或S,R4是H或C1-C6烷基,且各m為0-5的整數(shù), 條件是如果X是O,R1、R2和R3可以相同或不同,不各自獨立為-OH,-NH2,-COOH,-R(CH2)mCH3,其中R是CH2、NH或O,m是0-5;-RCO(CH2)mCHCH3CH3,其中R是NH,m是0-5;-RCOCH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5;-RCO(CH2)mNR4CH3,其中R是O或NH,m是0,R4是H或C1-6烷基;-RSO2CH2(CH2)mCH3,其中R是NH,m是0-5。  
摘要 本發(fā)明涉及由下列通式I代表的新型類維生素A衍生化合物或其可藥用鹽,其中X、R1、R2和R3如本文所定義。此外,本發(fā)明涉及通式I化合物的生產(chǎn)方法并涉及包括通式I化合物的抗癌組合物。本發(fā)明的通式I化合物發(fā)揮高度的抗癌作用而不會產(chǎn)生不良副作用。  
國際公布 2002-12-05 WO2002/096857 英  
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