| 公開(公告)號 | CN1272017C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN02103759.0 |
| 申請日期 | 2002.03.20 |
| 專利名稱 | 阿維菌素類藥物納米微球的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/7048(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 方淑昌;于美麗 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 方淑昌;于美麗 |
| 地址 | 300191天津市河東區(qū)津塘路83號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市三利專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 徐慰明 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種阿維菌素類藥物及其衍生物伊維菌素納米微球的制備方法，其特征在于工藝步驟是： A、用生物降解聚乳酸-聚乙醇酸共聚物為載體材料，與含量為1％-40％所載藥物按比例10∶1.2或12∶1.2或14∶1.2稱取，加入二氯甲烷和丙酮的混合溶劑使其溶解； B、配制濃度為1％-6％的聚乙烯醇水溶液，用超生乳化器將聚乳酸-聚乙醇酸共聚物溶液分散于聚乙烯醇的水溶液中，形成水包油型乳化液； C、將水包油型的乳化液在不斷攪拌下抽真空除去有機溶劑10-24小時后，所制備的納米微球固化； D、將固化的納米微球在低溫超速離心機上離心，轉(zhuǎn)速為10000-40000轉(zhuǎn)/分，離心20-30分鐘，收集沉淀物； E、收集的沉淀物經(jīng)2-10ml蒸餾水溶解，再經(jīng)超生乳后低溫超速離心，轉(zhuǎn)速10000-40000轉(zhuǎn)/分，離心20-30分鐘，收集沉淀物； F、重復E步驟三次后，用20-50ml蒸餾水溶解，分裝干燥瓶中在-20—-50℃的冰箱中冷凍24小時以上； G、將冷凍的載藥干燥小瓶冷凍干燥15-30小時，制成阿維菌素類系列緩釋納米微球。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及阿維菌素及其衍生物伊維菌素緩釋納米微球的制備方法。制備方法依照的工藝步驟：(1)制備不同比例的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)，使分子量適合于生物體內(nèi)及土壤中一定時間控制釋放最終降解產(chǎn)物為CO2和水；(2)將阿維菌素類藥物用所制備的輔料PLGA經(jīng)超聲乳化、溶劑揮發(fā)、超速離心、混合濃縮、蒸餾水淋洗、再超速離心、再混合濃縮，最后經(jīng)-106～-108℃冷凍干燥，包埋球體直徑為50～150nm納米控釋微球。根據(jù)人和各種生物體及農(nóng)用藥物需求制成載藥量為1％～40％的緩釋納米微球，包載率均達到92％以上。不但解決醫(yī)用藥物的長效控釋而且使生物農(nóng)藥的控釋成為現(xiàn)實，增加藥效持續(xù)時間，降低毒性、減少成本、解決土壤生態(tài)問題，擴大使用范圍。 |
| 國際公布 |
