| 公開(公告)號(hào) | CN1835747A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480023493.5 |
| 申請日期 | 2004.08.31 |
| 專利名稱 | 具有CB1-拮抗活性的4,5-二氫-1H-吡唑衍生物的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.2 EP 03019939.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·安泰爾;G·克勞澤;J·H·M·朗格;C·G·克魯斯;P-C·格雷戈里;C·丹貝斯坦 |
| 地址 | 德國漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-31 PCT/EP2004/051961 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的CB1受體拮抗化合物、其前藥、其互變異構(gòu)體和其鹽在制備治療和/或預(yù)防青少年患者中CB1受體相關(guān)的疾病和/或治療和/或預(yù)防青少年以及青春期患者中藥物造成的肥胖的藥物中的用途： 其中 -R和R1相同或不同，并且代表苯基、噻吩基或吡啶基，這些基團(tuán)可以取代有1、2或3個(gè)取代基Y，這些Y可以相同或不同，并選自基團(tuán)C1-3-烷基或烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、一-或二烷基(C1-2)-氨基、一-或二烷基(C1-2)-酰氨基、(C1-3)-烷基磺�；⒍谆酋０被�、C1-3-烷氧基羰基、羧基、三氟甲基磺酰基、氰基、氨基甲�；被酋；鸵阴；�，或者R和/或R1代表萘基， -R2代表氫、羥基、C1-3-烷氧基、乙酰氧基或丙酰氧基， -Aa代表下面基團(tuán)(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)中的一種 其中 -R4和R5彼此獨(dú)立地代表氫或C1-8支鏈或直鏈烷基或者C3-8環(huán)烷基，或者R4代表乙酰氨基或二甲基氨基或者2，2，2-三氟乙基或者苯基或者吡啶基，前提是R5代表氫 -R6代表氫或C1-3直鏈烷基 -Bb代表磺�；螋驶�， -R3代表芐基、苯基、噻吩基或吡啶基，它們可以取代有1、2或3個(gè)取代基Y，這些Y可以相同或不同，或者R3代表C1-8支鏈或直鏈烷基或者C3-8環(huán)烷基，或者R3代表萘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為大麻CB1-受體的有效拮抗劑的4，5-二氫-1H-吡唑化合物的一種新藥用。所述化合物特別適用于制備治療和/或預(yù)防青少年患者中與CB1受體相關(guān)的疾病和/或治療和/或預(yù)防青少年以及青春期患者中藥物造成的肥胖的藥物。這些化合物具有通式(I)，其中基團(tuán)Bb代表磺酰基或羰基，并且取代基R、R1、R2和R3以及基團(tuán)Aa定義如說明書中所示。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/020988 英 |
