| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1839139A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023384.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 蛋白酶體抑制劑及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07F5/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F5/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.14 US 60/495,364;2004.8.12 US 10/918,610 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | �？枴げ樘丶�;穆罕默德·伊克巴勒;埃內(nèi)斯托·門(mén)塔;安布羅焦·奧利瓦 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-13 PCT/US2004/026395 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，立體異構(gòu)或互變異構(gòu)形式： 其中： R1是C1-C4烷基； Y是H，CN，NO2，或胍基保護(hù)基團(tuán)； Z是-CN，-C(＝O)OR5，苯二甲酰亞氨基，-NHSO2R6，或-NR3R4； R3是H或C1-C4烷基； R4選自芳基-SO2-，芳基-C(＝O)-，芳烷基-C(＝O)-，烷基-C(＝O)-，芳基-OC(＝O)-，芳烷基-OC(＝O)-，烷基-OC(＝O)-，芳基-NHC(＝O)-，和烷基-NHC(＝O)-；其中芳基或芳烷基任選被一個(gè)或多個(gè)甲基或甲氧基取代； R5是H，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，其中R5任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素，C1-C4烷基，芳基，或雜芳基取代； R6是C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，其中R6任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素，C1-C4烷基，芳基，或雜芳基取代； Q選自B(OR9)2，蒎烷二醇硼酸酯，頗哪醇硼酸酯， 1，2-乙二醇硼酸酯，1，3-丙二醇硼酸酯， 1，2-丙二醇硼酸酯，2，3-丁二醇硼酸酯， 1，1，2，2-四甲基乙二醇硼酸酯， 1，2-二異丙基乙二醇硼酸酯，5，6-癸二醇硼酸酯， 1，2-二環(huán)己基乙二醇硼酸酯，雙環(huán)己基-1，1’-二醇硼酸酯，和 1，2-二苯基-1，2-乙二醇硼酸酯； R9是H，C1-C4烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，或芳烷基； m是2，3，或4；以及 n是3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，或14。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供能夠例如通過(guò)抑制蛋白酶體活性而調(diào)控凋亡的硼酸化合物，硼酸酯，及其組合物。所述化合物和組合物可以用于誘導(dǎo)凋亡和治療疾病例如癌癥和其他直接或間接與蛋白酶體活性有關(guān)的失調(diào)的方法中。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-24 WO2005/016859 英 |
