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苯并咪唑衍生物及其作為蛋白激酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特克斯科技有限公司/V·貝爾迪尼;M·A·奧布里恩;M·G·卡爾;T·R·伊爾利;E·F·納瓦羅;A·L·吉爾;S·霍瓦德;G·特雷沃塔;A·J·-A·沃爾福特;A·J·伍德赫德;P·懷亞特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1845734A  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.11  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480024928.8  
申請(qǐng)日期 2004.07.05  
專(zhuān)利名稱(chēng) 苯并咪唑衍生物及其作為蛋白激酶抑制劑的用途  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/4184(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/4184(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.3 GB 0315657.7;2003.7.3 US 60/484,685;2003.10.24 US 60/514,374;2003.10.24 GB 0324919.0  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯特克斯科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·貝爾迪尼;M·A·奧布里恩;M·G·卡爾;T·R·伊爾利;E·F·納瓦羅;A·L·吉爾;S·霍瓦德;G·特雷沃塔;A·J·-A·沃爾福特;A·J·伍德赫德;P·懷亞特  
地址 英國(guó)劍橋  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-05 PCT/GB2004/002824  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.28  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物在制備預(yù)防或治療疾病或病癥的藥物中的用途,所述疾病或病癥由依賴(lài)細(xì)胞周期蛋白的激酶或糖原合成酶激酶-3或Aurora激酶介導(dǎo),所述化合物具有式(I): 其中 X為CR5或N; A為鍵或-(CH2)m-(B)n-; B為C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg為氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基; m為0、1或2; n為0或1; R0為氫,或當(dāng)存在NRg時(shí),與NRg一起形成基團(tuán)-(CH2)p-,其中p為2-4; R1為氫、具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基或任選取代的C1-8烴基; R2為氫、鹵素、甲氧基或任選被鹵素、羥基或甲氧基取代的C1-4烴基; R3和R4與它們連接的碳原子一起形成任選取代的具有5-7個(gè)環(huán)成員的稠合碳環(huán)或雜環(huán),其中最多達(dá)3個(gè)環(huán)成員可以為選自N、O和S的雜原子;和 R5為氫、R2基團(tuán)或R10基團(tuán),其中R10選自鹵素、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烴基氨基、具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基;Ra-Rb基團(tuán),其中Ra為鍵、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2;且Rb選自氫、具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基及任選被選自以下的一個(gè)或多個(gè)取代基取代的C1-8烴基:羥基、氧代基、鹵素、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烴基氨基、具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基,且其中C1-8烴基中的一個(gè)或多個(gè)碳原子可任選被O、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1或X1C(X2)X1置換; Rc選自氫和C1-4烴基;和 X1為O、S或NRc,且X2為=O、=S或=NRc。  
摘要 本發(fā)明提供具有依賴(lài)細(xì)胞周期蛋白的激酶、糖原合成酶激酶-3和Aurora激酶抑制劑活性的化合物,這類(lèi)化合物用于治療由所述激酶介導(dǎo)的疾病或病癥例如癌癥。這類(lèi)化合物具有通式(I);衔锏柠}、溶劑合物和N-氧化物也包括在式(I)中。  
國(guó)際公布 2005-01-13 WO2005/002552 英  
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