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TGF-β基因表達抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 學校法人日本大學;基因生物系統(tǒng)株式會社/福田升;岸岡博文;杉山弘
公開(公告)號 CN1845733A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號 CN200480025429.0  
申請日期 2004.09.03  
專利名稱 TGF-β基因表達抑制劑  
主分類號 A61K31/4178(2006.01)I  
分類號 A61K31/4178(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)N;C12N15/09(2006.01)N;C07K5/023(2006.01)N;C07K5/027(2006.01)N;C07K5/037(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.9.4 JP 312365/2003  
申請(專利權)人 學校法人日本大學;基因生物系統(tǒng)株式會社  
發(fā)明(設計)人 福田升;岸岡博文;杉山弘  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2004-09-03 PCT/JP2004/012854  
進入國家日期 2006.03.03  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 李 瑛  
國省代碼 日本;JP  
主權項 TGF-β基因表達抑制劑,包含吡咯-咪唑聚酰胺,該吡咯-咪唑聚酰胺含有:N-甲基吡咯單元(下文也稱作Py)、N-甲基咪唑單元(下文也稱作Im)和γ-氨基丁酸酯單元,其中所述的吡咯-咪唑聚酰胺可以在雙螺旋區(qū)(下文稱作靶區(qū))的小溝中的γ-氨基丁酸酯單元處折疊成U-形構象,其中所述的雙螺旋區(qū)包含下列人轉化生長因子β1(下文也稱作hTGF-β1)啟動子中從-557到-536的堿基序列(SEQIDNO:1)的部分或全部及其互補鏈: TAAAGGAGAGCAATTCTTACAG 其中Py/Im對相應于C-G堿基對,Im/Py對相應于G-C堿基對,并且Py/Py對相應于A-T堿基對和T-A堿基對。  
摘要 TGF-β基因表達抑制劑,含有吡咯-咪唑聚酰胺,它帶有N-甲基吡咯單元(下文也稱作Py)、N-甲基咪唑單元(下文也稱作Im)和γ-氨基丁酸酯單元,該吡咯-咪唑聚酰胺可以在雙螺旋區(qū)(下文稱作靶區(qū))的小溝中的γ-氨基丁酸酯單元處折疊成U-形構象,其中所述的雙螺旋區(qū)含有作為全部或部分的相應于人轉化生長因子β1(下文也稱作hTGF-β1)啟動子堿基序列中-557到-536上的序列的互補鏈:TAAAGGAGAGCAATTCT-TACAG,其中Py/Im對相應于C-G堿基對,Im/Py對相應于G-C堿基對,并且Py/Py對分別相應于A-T堿基對和T-A堿基對。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023248 日  
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