公開(公告)號 | CN1847246A |
公開(公告)日 | 2006.10.18 |
申請(專利)號 | CN200610050351.9 |
申請日期 | 2006.04.14 |
專利名稱 | 加蘭他敏衍生物及制備方法和用途 |
主分類號 | C07D491/06(2006.01)I |
分類號 | C07D491/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 浙江大學 |
發(fā)明(設計)人 | 胡永洲;賈 平;盛 榮 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 杭州求是專利事務所有限公司 |
代理人 | 張法高;趙杭麗 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權項 | 加蘭他敏衍生物,其特征是:加蘭他敏衍生物的結構通式為 X=(CH2)n,n=2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12 Y=porm-CH2,CHCH3,C=O |
摘要 | 本發(fā)明提供加蘭他敏衍生物,結構通式為:X=(CH2)n,n=2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12Y=p or m-CH2,CHCH3,C=O是將氫溴酸加蘭他敏經過一鍋法脫甲基制得N-去甲基加蘭他敏,然后和不同的溴代物連接鏈,在溫和條件下縮合制得目標產物。相應的溴代物連接鏈可以由對應的含氮取代苯酚在堿性條件下經相轉移催化或在無水非質子溶劑中反應得到。體外乙酰膽堿酯酶抑制實驗表明:本發(fā)明所合成的目標化合物均有較強的乙酰膽堿酯酶抑制活性,可用于制備治療早老性癡呆疾病的藥物。本發(fā)明方法設計合理,操作步驟簡單,原料來源充足,有良好的收率。 |
國際公布 |