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一種同載血管抑制劑和細胞毒藥物的緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠;張紅軍;俞建江
公開(公告)號 CN1850052A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200610200545.2  
申請日期 2006.06.09  
專利名稱 一種同載血管抑制劑和細胞毒藥物的緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設(shè)計)人 孔慶忠;張紅軍;俞建江  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種同載血管抑制劑和細胞毒藥物的緩釋注射劑由以下成分組成(A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為血管抑制劑和/或細胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種含血管抑制劑的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃檫x自吉非替尼厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔或帕尼托馬的血管抑制劑和/或細胞毒藥物;細胞毒藥物選自庚鉑、奈達鉑、長春瑞濱、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等;緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達約40天左右,因此,可單獨或與化療藥物和/或放療等非手術(shù)療法聯(lián)合應(yīng)用。  
國際公布  
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