| 公開(公告)號 | CN1861622A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610027756.0 |
| 申請日期 | 2006.06.19 |
| 專利名稱 | 大環(huán)內酯類藥物紅霉素A衍生物、合成方法和用途 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江京新藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 金志平;陳見陽 |
| 地址 | 312500浙江省新昌縣城關鎮(zhèn)大道東路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 鄔震中 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 一種紅霉素A類衍生物，其具有如下的結構通式： 式中X1與X2為X1＝X2＝O，或當X2＝H時，X1＝-OH，或當X2＝H時，X1＝-OCOCH2-R7； R1表示為-R3-R4； R2表示為H或-CONHR5-R6、氨酰基(OCNH2)、糖基或糖環(huán)上一個或多個2，3，4，6位的羥基被氨基、取代氨基、酰氨基、鹵素、醚基或酯基取代的糖基： R3、R5代表含有1～30個碳原子的飽和烴基、2～30個碳原子的不飽和的烴基和被一個到五個R8取代的烴基，所述的烴基是烷基、環(huán)烷基、鏈烯基或炔基，芳代烷基、芳代炔基或烯基；或這些烴基被1～5個雜原子所阻斷，這些雜原子是氮、硫、氧；或這些烴基帶一個到五個相同或不同的R8取代基； 所述的R8選自羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、或含有1到4個碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含氧炔基或含氧烯基、含硫烷基、含氮烷基、或含有2到4個碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含硫炔基或含硫烯基、含氮炔基或含氮烯基的； R4、R6、R7代表一個含有6～12個碳原子的芳基、芳雜環(huán)基、被一個到五個R9取代的芳基、被一個或者五個R9取代的芳雜環(huán)基；所表示的芳基是苯基、萘基；雜芳基是含有1～5個雜原子的三元到十元芳雜環(huán)，或這些芳雜環(huán)基是含硫、含氮、含氧或者一個芳雜環(huán)內含有一種或五種上述三種不同元素的氮、氧、硫的芳雜環(huán)基；所述的R9是：羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4個碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基、或含有2到4個碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種如下結構式的大環(huán)內酯類藥物紅霉素A類衍生物及其合成方法，和該類化合物作為抗菌、抗病毒藥物的用途，該衍生物可用于制備抗菌或抗病毒的藥物。 |
| 國際公布 |
