[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜二環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作為N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑的應用
|
公開(公告)號
|
CN1863810A
|
|
公開(公告)日
|
2006.11.15
|
|
申請(專利)號
|
CN200480009542.X
|
|
申請日期
|
2004.04.07
|
|
專利名稱
|
[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜二環(huán)[5.2.0 ]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作為N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑的應用
|
|
主分類號
|
C07F9/645(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07F9/645(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
2003.4.9 US 60/461,490
|
|
申請(專利權)人
|
惠氏公司
|
|
發(fā)明(設計)人
|
R·B·鮑蒂;J·A·布特拉
|
|
地址
|
美國新澤西州
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
2004-04-07 PCT/US2004/010596
|
|
進入國家日期
|
2005.10.09
|
|
專利代理機構
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
劉 健;王景朝
|
|
國省代碼
|
美國;US
|
|
主權項
|
式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： R1是氫、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6鏈烷磺酰基或C6-C14芳�；�； A是1-4個碳原子的亞烷基或2-4個碳原子的亞鏈烯基； R2和R3獨立地選自氫或 或 條件是R2和R3當中至少有一個不是氫； R4和R5獨立地選自氫、C1-C4烷基、C5-C7芳基、在芳環(huán)中具有5-7個碳原子的C6-C15烷基芳基、C2-C7鏈烯基或C2-C7炔基，或者R4和R5可以一起形成螺C3-C8碳環(huán)； R6是C1-C12直鏈或支鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷基芳基；5-13元雜芳基、在雜芳基部分具有5-13個環(huán)單元的6-21元烷基雜芳基、C4-C8環(huán)烷基、在環(huán)烷基環(huán)中具有4-8個碳原子的C5-C16烷基環(huán)烷基； R7和R8獨立地選自氫、C1-C12直鏈或支鏈鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷基芳基、5-13元雜芳基、在雜芳基部分具有5-13個環(huán)單元的6-21元烷基雜芳基，或者R7和R8可以一起形成在環(huán)中具有4-8個碳原子和任選1-2個選自氮、氧或硫的原子的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中具有芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分的任何R1-R8基團可以任選在芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分上被1-約5個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素原子、氰基、硝基或羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽，其中R2或R3當中至少有一個不是氫。本發(fā)明化合物是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑，并可用于治療存在于哺乳動物中的能夠從抑制NMDA受體中獲益的各種疾病。
|
|
國際公布
|
2004-10-28 WO2004/092189 英
|
...
