| 公開(公告)號 | CN1861582A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610027625.2 |
| 申請日期 | 2006.06.13 |
| 專利名稱 | 環(huán)丙基取代的三氮唑醇類抗真菌化合物及其制備方法與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳秋業(yè);姜遠(yuǎn)英;趙慶杰;胡宏崗;俞世沖;葉光明;曹永兵;徐建明;趙惠清;宋 琰 |
| 地址 | 200433上海市翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海德昭知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類環(huán)丙基取代的三氮唑醇類化合物，其結(jié)構(gòu)如通式所示： 其中X為羥基或1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈酯基和具有易離去基團(tuán)的酯基； 其中Ar為取代芳環(huán)，取代位置可位于鄰、間、對位，可以是單取代或多取代，取代基選自i或ii： i.鹵素，為F、CI、Br、I； ii.脂肪鏈，為甲基、乙基、三氟甲基，三氟甲氧基，叔丁基； 其中M為氫或甲基； 其中R選自i或ii或iii或iv： i.�；�，1-16個(gè)碳原子直鏈或者支鏈的脂肪酰基；取代的苯甲酰基，苯乙�；�，苯丙�；�，其中的取代基可位于苯環(huán)的鄰、間、對位，可以是單取代或多取代，取代基選自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲�；�、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； ii.芐基或取代芐基，其中的取代芐基中的取代基可位于苯環(huán)的鄰、間、對位，可以是單取代或多取代，取代基選自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； iii.1-16個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基； iv.取代的苯甲酰亞甲基，其中的取代基可位于苯環(huán)的鄰、間、對位，可以是單取代或多取代，取代基選自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲�；⒓籽趸�、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基； 其中所述的1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、或異戊基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)通式的新的氮唑醇類抗真菌化合物和其鹽類以及制備方法與應(yīng)用。通式中：X為羥基或1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈酯基和具有易離去基團(tuán)的酯基；Ar為取代芳環(huán)；R選自i.�；籭i.芐基或取代芐基；iii.1-16個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；iv.取代的苯甲酰亞甲基。其鹽類包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽和甲烷磺酸鹽。本發(fā)明的化合物對各種淺部和深部真菌具有很強(qiáng)的抗真菌活性，與現(xiàn)有臨床應(yīng)用的抗真菌藥物相比，具有高效、低毒性、抗真菌譜廣等優(yōu)點(diǎn)，可用于制備新的抗真菌藥物。 |
| 國際公布 |
