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化合物西替歐醛的醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/郭躍偉;沈旭;蔣華良;于志國(guó);杜麗
公開(公告)號(hào) CN1864674A  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510026028.3  
申請(qǐng)日期 2005.05.20  
專利名稱 化合物西替歐醛的醫(yī)藥用途  
主分類號(hào) A61K31/341(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/341(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭躍偉;沈 旭;蔣華良;于志國(guó);杜 麗  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍;費(fèi)開逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物西替歐醛的用途,在它對(duì)HIV-1整合酶具有高結(jié)合活性  
摘要 本發(fā)明提供具有如圖所示結(jié)構(gòu)式的化合物:西替歐醛(I);衔镂魈鏆W醛與HIV-1整合酶具有很高的結(jié)合活性(KD=0.197μM),并且在底物競(jìng)爭(zhēng)測(cè)試中能夠有效地抑制整合酶對(duì)底物的結(jié)合(IC50=9.6μM)。因此該化合物將在艾滋病的防治方面得到應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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