| 公開(公告)號 | CN1285596C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN02829500.5 |
| 申請日期 | 2002.06.12 |
| 專利名稱 | 由頭孢烷衍生物制備青霉烷衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D499/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D499/06(2006.01)I;C07D499/87(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.7 IN 434/MAS/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧齊德化學(xué)和制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·B·德斯潘德;U·P·森西爾庫馬;G·安德魯 |
| 地址 | 印度切納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-12 PCT/IB2002/002230 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式(I)所示2β-雜環(huán)基甲基青霉烷衍生物的方法： 式中，R1表示氫、羧酸保護(hù)基或藥物可接受的鹽；R2和R3可以相同或不同，分別表示氫、鹵素、NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基，其前提是R2和R3不都為NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基；Het表示包含NH的5元雜環(huán)系統(tǒng)，它包含一個(gè)或多個(gè)N雜原子，所述方法包括： (i)在溶劑和堿存在下，在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物 式中，L表示離去基，選自氯、溴或碘；所有其它取代基如上所述；和通式(VIII)所示化合物反應(yīng)， Het-H (VIII)式中，Het如上所述；制得通式(IX)所示的化合物；式中，所有其它取代基如上所述； (ii)使用常規(guī)氧化劑，在可水混溶的溶劑和有機(jī)酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物，制得通式(I)所示的化合物；并且若需要的話， (iii)在堿和水不可混溶的溶劑存在下，使用金屬催化劑將其中R1為羧基保護(hù)劑的通式(I)所示化合物脫酯成其中R1是氫的通式(I)所示化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備通式(I)所示2β-雜環(huán)基甲基青霉烷衍生物的新方法：(I)式中，R1表示氫、羧酸保護(hù)基如酯或藥物可接受的鹽；R2和R3可以相同或不同，分別表示氫、鹵素、NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基，其前提是R2和R3不是都為NH2、酰氨基、鄰苯二酰亞氨基；Het表示包含NH的5或6元雜環(huán)系統(tǒng)，它包含一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，所述方法包括：(i)在溶劑和堿存在下，在-10到110℃下使通式(Ⅶ)所示化合物(L表示離去基)和通式(Ⅷ)所示化合物(其中Het如上所述)反應(yīng)，制得通式(IX)所示的化合物；(ii)使用常規(guī)氧化劑，在可水混溶的溶劑和有機(jī)酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物，制得通式(I)所示的化合物；并且若需要的話，(iii)在堿和水不混溶的溶劑存在下，使用金屬催化劑將其中R1為羧基保護(hù)劑的通式(I)所示化合物脫酯成其中R1是氫的通式(I)所示化合物。 |
| 國際公布 | 2003-12-18 WO2003/104241 英 |
