| 公開(公告)號(hào) | CN1872831A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510049933.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 一種抗艾滋病藥物關(guān)鍵中間體的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07C59/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C59/50(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江中貝化工有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李文澤;張 達(dá);徐明東;梅義將 |
| 地址 | 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)巖頭工業(yè)開發(fā)區(qū)海城路2號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 馮子玲 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如以下結(jié)構(gòu)式(2)的抗艾滋病藥物關(guān)鍵中間體化合物的制備方法，其特征在于以下步驟： a、將苯甲醛與乙酰乙酸乙酯縮合為苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)化合物； b、將步驟a中的縮合物苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)還原為苯丙酰乙酸乙酯式(4)化合物； c、將步驟b中的還原物苯丙酰乙酸乙酯式(4)在手性試劑的作用下與溴丙烷發(fā)生格氏反應(yīng)，生成(R)-3-羥基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)化合物； d、將步驟c中所得的產(chǎn)物(R)-3-羥基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)水解，得到式(2)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗艾滋病藥物關(guān)鍵中間體的制備方法，該方法以苯甲醛為起始原料，經(jīng)縮合、還原、格氏、水解反應(yīng)，制備(R)-3-羥基-3-(2-苯基乙基)-己酸式(2)化合物。總收率為50～60％。 |
| 國際公布 |
