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2,6-二異丙基苯酚的pH敏感性前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 奧斯佩克斯制藥公司/S·馬拉潘;C·達(dá)文波特;S·薩爾莎
公開(公告)號(hào) CN1882548A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480033885.X  
申請(qǐng)日期 2004.03.15  
專利名稱 2,6-二異丙基苯酚的pH敏感性前藥  
主分類號(hào) C07D241/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D241/04(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.24 US 60/514,340  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧斯佩克斯制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·馬拉潘;C·達(dá)文波特;S·薩爾莎  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-15 PCT/US2004/007935  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小龍  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式A的化合物: 式A 其中: R1為氫、烷基或芳基; 每個(gè)X獨(dú)立地為C1-10烷基; Y為雜芳基、飽和雜環(huán)或NR2R3, R2和R3獨(dú)立地為氫、烷基,或者R2和R3同與它們相連的氮原子一起組合形成飽和雜環(huán)或者雜芳環(huán); 或者上述任何化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及2,6-二異丙基苯酚(異丙酚)的水溶性衍生物。所述化合物作為2,6-二異丙基苯酚的前藥迅速代謝成為異丙酚,從而為水不混溶的2,6-二異丙基苯酚提供了可選方案。也公開了包含這些化合物的藥物組合物、利用包含這些化合物的藥物組合物誘導(dǎo)和維持麻醉或者鎮(zhèn)定的方法以及治療神經(jīng)變性疾病的方法和制備它們的方法。  
國(guó)際公布 2005-05-19 WO2005/044201 英  
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