| 公開(公告)號 | CN1882325A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034464.9 |
| 申請日期 | 2004.12.02 |
| 專利名稱 | 肽化合物治療中樞神經性疼痛的新用途 |
| 主分類號 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/165(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K38/03(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.2 EP 03027 742.0;2003.12.22 EP 03029 632.1;2003.12.22 US 60/530,895 |
| 申請(專利權)人 | 舒沃茨藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·斯托爾 |
| 地址 | 德國蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-02 PCT/EP2004/013729 |
| 進入國家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式(Ib)化合物或其藥學可接受的鹽的用途 式(Ib) 其中， R是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基、芳基低級烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、低級環(huán)烷基或低級環(huán)烷基低級烷基，且R未被取代或被至少一個吸電子基團或給電子基團取代； R1是氫或低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基，各自未被取代或被給電子基團或吸電子基團取代； R2和R3獨立地是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基或Z-Y，其中，R2和R3可未被取代或被至少一個吸電子基團或給電子基團取代；其中，R2和R3中的雜環(huán)基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基、異噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并噁唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧、氮丙啶并、氧雜環(huán)丁烷基、吖丁啶基，或當雜環(huán)中存在N時，其N-氧化物； Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化學鍵； Y是氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基且Y可未被取代或被給電子基團或吸電子基團取代，其中，雜環(huán)具有與R2或R3中相同的含義，且條件是當Y是鹵素時，Z是化學鍵，或 ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′是氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基，其可未被取代或被吸電子基團或給電子基團取代； R4、R5和R6獨立地是氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基，其中，R4、R5和R6可獨立地未被取代或被吸電子基團或給電子基團取代；和 R7是R6或COOR8或COR8，該R7可未被取代或被吸電子基團或給電子基團取代； R8是氫或低級烷基，或芳基低級烷基，且芳基或烷基可未被取代或被吸電子基團或給電子基團取代；和 n是1-4；和 a是1-3， 用于制備治療哺乳動物中樞神經性疼痛，優(yōu)選脊髓損傷疼痛的藥物組合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及肽化合物治療中樞神經性疼痛的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/053667 英 |
