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一種含克羅拉濱的復方抗癌緩釋劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司/高化蘭
公開(公告)號 CN1887259A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200610200698.7  
申請日期 2006.07.18  
專利名稱 一種含克羅拉濱的復方抗癌緩釋劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設計)人 高化蘭  
地址 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種含克羅拉濱的復方抗癌緩釋劑為緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒, 其中, 抗癌有效成分為克羅拉濱和克羅拉濱增效劑,所述克羅拉濱增效劑選自抗腫瘤抗生素和/或抗代謝類藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種含克羅拉濱的復方抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,抗癌有效成分為克羅拉濱和選自抗腫瘤抗生素和/或抗代謝類藥物的克羅拉濱增效劑的組合,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒;緩釋輔料選自聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸、端羧基聚乳酸、端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達約30-50天左右。緩釋注射劑和緩釋植入劑單獨應用能有效抑制腫瘤生長,與化療藥物和/或放療等非手術療法聯(lián)合應用還可顯著增強其療效。  
國際公布  
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