| 公開(公告)號 | CN1292744C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN00809935.9 |
| 申請日期 | 2000.05.05 |
| 專利名稱 | 抑制整聯(lián)蛋白與其受體結(jié)合的羧酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/215(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/215(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07C69/66(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.7 US 60/132197 |
| 申請(專利權(quán))人 | 得克薩斯生物技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·J·比迪格;Q·陳;G·W·霍蘭德;J·M·卡斯?fàn)?W·李;R·V·馬克特;I·L·斯科特;C·吳 |
| 地址 | 美國得克薩斯州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-05-05 PCT/US2000/012303 |
| 進入國家日期 | 2002.01.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種以下結(jié)構(gòu)式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中Y在每次出現(xiàn)時獨立選自CR1、C(R2)(R3)和CH； q是3； T選自C(O)和(CH2)b，其中b是0-3的整數(shù)； L選自O(shè)、NR11、S和(CH2)n，其中n是0或1； B為H；及 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11獨立選自氫、鹵素、羥基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、鏈烯氧基、鏈炔氧基、烷硫基、羥烷基、脂族酰基、-CF3、硝基、氨基、氰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、烷基氨基、鏈烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、鹵代烷基、烷氧基烷氧基、醛基、酰胺基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳�；�、芳氧基、芳基氨基、聯(lián)芳基、硫代芳基、二芳基氨基、雜環(huán)基、烷基芳基、芳鏈烯基、芳烷基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、磺�；�、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、亞磺酰氨基、氨基甲酰酯基、芳氧基烷基、羧酸基和-C(O)NH(芐基)基團； 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11為未取代的基團或被至少一個給電子或吸電子基團取代的基團； 其中當(dāng)L為NR11時，R4和R1一起可形成一個環(huán)； 而且其中R9和R10一起可形成一個環(huán)； 以及其中當(dāng)至少一個Y為CR1時，R1和R6一起可形成一個環(huán)， 前提條件是R5不是氨基甲基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于抑制α4β1整聯(lián)蛋白與其受體例如VCAM-1(血管細(xì)胞粘附分子-1)和纖連蛋白結(jié)合的方法；抑制這種結(jié)合的化合物；包含這種化合物的藥用活性組合物；以及本發(fā)明還涉及所述化合物在以上方面或在控制或預(yù)防涉及α4β1的疾病狀態(tài)的制劑中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2000-11-16 WO2000/067746 英 |
