公開(公告)號
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CN1891226A
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN200510010902.4
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申請日期
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2005.07.08
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專利名稱
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偏諾皂苷類化合物注射制劑
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主分類號
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A61K31/7048(2006.01)I
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分類號
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A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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云南白藥集團(tuán)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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唐書明;高崇昆;馮 有
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地址
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650118云南省昆明市二環(huán)西路222號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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云南派特律師事務(wù)所
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代理人
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張 怡
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國省代碼
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云南;53
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主權(quán)項
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一種偏諾皂苷類化合物注射制劑,其特征在于是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經(jīng)常規(guī)工藝制成的制劑,偏諾皂苷類化合物:環(huán)糊精為1∶5-30,所述的偏諾皂苷類化合物為以下通式的化合物: 通式中: R2=H,CH3,CH2OH,=CH2 X=O,N,S C17-OH為R-構(gòu)型或S-構(gòu)型 R1=由單糖、雙糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖所組成的各種型式的直鏈糖鏈或支鏈糖鏈,其糖鏈組成糖的類型包括β-D-葡萄糖(β-D-glucose)、α-D-葡萄糖(α-D-glucose)、α-L-鼠李糖(α-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-galactose)、α-D-半乳糖(α-D-galactose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、β-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、α-D-木糖(α-D-xylose)、β-D-木糖(α-D-xylose)、α-D-核糖(α-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、α-D-來蘇糖(α-D-lyxose)、β-D-來蘇糖(β-D-lyxose)、α-L-夫糖(α-L-fucose)。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種以偏諾皂苷類化合物為藥用活性成分的特殊的制劑形式。本發(fā)明所述的偏諾皂苷類化合物注射制劑是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經(jīng)常規(guī)工藝制成的制劑,偏諾皂苷類化合物:環(huán)糊精為1∶5-30,所述的環(huán)糊精為六元環(huán)或七元環(huán)。本發(fā)明的優(yōu)點在于以優(yōu)化的低溶血、低刺激性環(huán)糊精為包合材料,包合偏諾皂苷類化合物分子,制備注射劑。本注射劑不僅降低了偏諾皂苷類化合物的溶血性和機(jī)體刺激性,符合注射劑劑型要求。同時具有最高的生物利用度,即接近100%的進(jìn)入人體,避免了人體在吸收和代謝過程中的巨大差異導(dǎo)致的療效不穩(wěn)定、不確切。
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國際公布
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