| 公開(公告)號 | CN1933836A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009593.7 |
| 申請日期 | 2005.03.23 |
| 專利名稱 | 雜芳基哌啶甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.24 US 60/555,925 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司;默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布拉卡比;M·E·杜甘;D·哈萊特;G·D·哈特曼;A·S·詹寧斯;W·H·萊斯特;R·T·路易斯;C·W·林斯利;E·奈洛爾;L·J·斯特里特;Y·王;D·D·維斯諾斯基;S·E·沃爾肯伯格;Z·趙 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-23 PCT/US2005/009810 |
| 進入國家日期 | 2006.09.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中： R1選自以下一種或多種基團： (1)氫， (2)C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或苯基取代， (3)-O-C1-6烷基， (4)鹵素， (5)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (6)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代， (7)-CN， (8)-CO2R9， 其中R9獨立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個氟取代， (c)芐基，和 (d)苯基， (9)-SO2R9， (10)-SO2-NR10R11， 其中R10和R11獨立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個氟或-NR12R13取代，其中R12和R13獨立地選自氫和-C1-6烷基，且其中R10和R11可組合形成氮雜環(huán)丁烷基環(huán)， (c)-C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個氟或-NR12R13取代， (d)芐基， (e)苯基，和 (11)-CONR10R11； R2選自： (1)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基、-NR10R11、苯基或雜環(huán)取代，其中苯基或雜環(huán)被R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c獨立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基，其是未取代的或被以下取代： (a)1-6個鹵素， (b)苯基， (c)C3-6環(huán)烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素取代， (5)羥基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R3選自： (1)C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基、-NR10R11或雜環(huán)取代，所述雜環(huán)被R2a、R2b和R2c取代， (2)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代， (3)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，其是未取代的或被1-6個鹵素、羥基或-NR10R11取代，和 (4)-NR10R11，和 (5)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代； R4和R5獨立地選自： (1)氫，和 (2)C1-6烷基，其是未取代的或被鹵素或羥基取代， 或R4和R5組合形成C3-6環(huán)烷基環(huán)； R6選自： (1)氫，和 (2)C1-6烷基； W、X、Y和Z獨立地選自C或N，前提條件是W、X、Y和Z中至少兩個是C，從而形成吡啶、氧代-二氫吡啶、噠嗪、嘧啶、吡嗪、1，2，4-三嗪或1，3，5-三嗪環(huán)； A選自： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m為0或1，從而當(dāng)m為0時R2直接與羰基連接； 及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白GlyT1并且可用于治療與甘氨酸能或谷氨酸能神經(jīng)傳遞機能障礙有關(guān)的神經(jīng)疾病和精神疾病和其中牽涉甘氨酸轉(zhuǎn)運蛋白GlyT1的疾病的吡啶基、噠嗪基、嘧啶基和吡嗪基哌啶類化合物。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/094514 英 |
