| 公開(公告)號(hào) | CN1942466A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011231.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,610;2004.11.19 US 60/629,743;2004.11.19 US 60/629,661 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J-D·沙里耶;S·迪朗;M·莫爾蒂默爾;M·奧唐納;A·拉瑟福德;S·拉馬亞;J·R·斯塔德利;M·蒂多;A·盧克 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-02-28 PCT/US2005/006540 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中： Y是 R1是H、C1-12脂族基團(tuán)、C3-10環(huán)脂族基團(tuán)、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)烷基)-(C1-12脂族基團(tuán))-、環(huán)烯基-(C1-12脂族基團(tuán))-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團(tuán))-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團(tuán))-或(5-10元雜芳基)-(C1-12脂族基團(tuán))-，其中任意氫原子可選地和獨(dú)立地被R8代替，任意的與同一原子鍵合的兩個(gè)氫原子的組可選地和獨(dú)立地被羰基代替； 環(huán)A是： 其中在每個(gè)環(huán)中，任意氫原子可選地和獨(dú)立地被R4代替，任意的與同一原子鍵合的兩個(gè)氫原子的組可選地和獨(dú)立地被羰基代替； 當(dāng)環(huán)A是時(shí)，則 R是R3C(O)-、HC(O)、R3SO2-、R3OC(O)、(R3)2NC(O)、(R3)(H)NC(O)、R3C(O)C(O)-、R3-、(R3)2NC(O)C(O)、(R3)(H)NC(O)C(O)或R3OC(O)C(O)-；并且 R3是C1-12脂族基團(tuán)、C3-10環(huán)脂族基團(tuán)、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)脂族基團(tuán))-(C1-12脂族基團(tuán))-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團(tuán))-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團(tuán))或(5-10元雜芳基)-(C1-12脂族基團(tuán))-；或者兩個(gè)與同一原子鍵合的R3基團(tuán)與該原子一起構(gòu)成3-10元芳族或非芳族環(huán)；其中任意環(huán)可選地與C6-10芳基、5-10元雜芳基、C3-10環(huán)烷基或5-10元雜環(huán)基稠合；其中至多3個(gè)脂族碳原子可以被選自O(shè)、N、NR9、S、SO和SO2的基團(tuán)代替，其中R3被至多6個(gè)獨(dú)立選自R8的取代基取代； 當(dāng)環(huán)A是 那么R是R3C(O)-，如式II所示： 并且R3是苯基、噻吩或吡啶，其中每個(gè)環(huán)可選地被至多5個(gè)獨(dú)立選自R8′的基團(tuán)取代，并且其中該苯基、噻吩或吡啶上至少一個(gè)與鍵x相鄰的位置被R12取代，其中R12具有不超過5個(gè)的直鏈原子； R4是鹵素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2或-P(O)(H)(OR9)； R2是-C(R5)(R6)(R7)、C6-10芳基、5-10元雜芳基或C3-7環(huán)烷基； R5是H或者C1-6直鏈或支鏈烷基； R6是H或者C1-6直鏈或支鏈烷基； R7是-CF3、-C3-7環(huán)烷基、C6-10芳基、5-10元雜芳基、雜環(huán)或者C1-6直鏈或支鏈烷基，其中該烷基的每個(gè)碳原子可選地和獨(dú)立地被R10取代； 或者R5和R7與它們所連接的碳原子一起構(gòu)成3-10元環(huán)脂族基團(tuán)； R8和R8′各自獨(dú)立地是鹵素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2和-P(O)(H)(OR9)； R9是氫、C1-12脂族基團(tuán)、C3-10環(huán)脂族基團(tuán)、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)脂族基團(tuán))-(C1-12脂族基團(tuán))-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團(tuán))-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團(tuán))或雜芳基-(C1-12脂族基團(tuán))-，其中任意氫原子可選地和獨(dú)立地被R8代替，任意的與同一原子鍵合的兩個(gè)氫原子的組可選地和獨(dú)立地被羰基代替； R10是鹵素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11或-SR11； R11是C1-4-脂族基團(tuán)-；而 R12是鹵素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11、-SR9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物：其中各變量是如本文所定義的。本發(fā)明也提供制備式(I)化合物的方法及其中間體、包含這些化合物的藥物組合物和使用化合物與組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085236 英 |
