公開(公告)號
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CN1946699A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(專利)號
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CN200580012149.0
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申請日期
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2005.02.09
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專利名稱
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作為α4整聯(lián)蛋白拮抗劑的噠嗪酮脲類
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主分類號
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C07D237/14(2006.01)I
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分類號
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C07D237/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.10 US 60/543315
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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K·巴貝;W·何;Y·龔
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2005-02-09 PCT/US2005/004181
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進(jìn)入國家日期
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2006.10.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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黃可峻
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物及其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或藥學(xué)上可接受的鹽: 式(I) 其中 R1獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、苯并稠合的雜環(huán)基、苯并稠合的環(huán)烷基、雜芳基稠合的雜環(huán)基、雜芳基稠合的環(huán)烷基、芳氧基、雜芳氧基、雜環(huán)氧基、環(huán)烷氧基、-NR10R20、鹵素、羥基和-S(C1-6)烷基;其中C1-6烷氧基任選被1至4個獨立選自Ra的取代基取代;其中Ra獨立選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、(C1-6)烷氧羰基、羧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羥基(C1-6)烷氧基、1至3個鹵原子和羥基; 其中R10和R20獨立選自氫、C1-6烷基、烯丙基、鹵代C1-6烷基、羥基、羥基(C1-4)烷基、芳基(C1-4)烷基、芳基和環(huán)烷基;此外,R10和R20任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元單環(huán); 其中R1的芳基和芳氧基取代基任選被獨立選自以下的取代基取代:1至3個C1-6烷基取代基、羥基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、C1-6烷氧羰基、芳基(C1-6)烷氧羰基、C1-6烷羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羥基、氰基、硝基、-SO2(C1-3)烷基、-SO2芳基、-SO2雜芳基、三氟甲基、三氟甲氧基和1至3個鹵原子; 且其中R1的雜芳基和雜環(huán)基取代基任選被1至3個獨立選自以下的取代基取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、鹵素和羥基; 此外,R1和R2任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元碳環(huán)或雜環(huán); R2獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基氧基、羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和鹵素;其中R1和R2任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元碳環(huán)或雜環(huán); R3獨立選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基;其中烷基、鏈烯基和炔基任選被獨立選自以下的取代基取代:氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、羧基、1至3個鹵原子、羥基和-C(=O)C1-6烷基; R4獨立選自氫、氟、氯和甲基; R5是氫或C1-3烷基,前提是只在與Y結(jié)合時R5是C1-3烷基,且與R5和Y連接的原子形成5至7元雜環(huán); Y獨立選自羥甲基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(OH)、-C(=O)NH(C1-6烷基)、-C(=O)NH(羥基(C1-6)烷基)、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=O)NHSO2(C1-4)烷基、羧基、四唑基和-C(=O)C1-6烷氧基;其中所述烷氧基任選被1至2個獨立選自以下的取代基取代:羥基、-NR30R40、雜環(huán)基、雜芳基、鹵素和-OCH2CH2OCH3;其中R30和R40獨立選自氫、C1-6烷基、羥基和羥基(C1-4)烷基,其中所述R30和R40任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至10元單環(huán); W獨立選自-C(=O)-和-C(=S)-; R100和R200獨立選自氫、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、多環(huán)烷基、雜環(huán)基、羥基和芳基氨基; 其中R100和R200的烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基和烷氧基取代基任選被獨立選自以下的取代基取代:芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、1
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物、制備這些化合物、組合物、中間體及其衍生物的方法以及治療α4整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的方法。更具體地講,本發(fā)明的噠嗪酮脲化合物是用于治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的α4β7整聯(lián)蛋白抑制劑。
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國際公布
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2005-08-25 WO2005/077914 英
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