| 公開(公告)號 | CN1946691A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012710.5 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 作為丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的化合物 |
| 主分類號 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,507 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·凡卡特拉曼;F·G·恩喬羅治;M·L·布萊克曼;吳王霖;L·G·奈爾;A·阿拉薩潘;S·L·博根;K·X·陳;M·桑尼格拉希;F·本內(nèi)特;V·M·吉里賈瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/005772 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，或所述化合物的對映體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及外消旋物，或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有式I中所示的一般結(jié)構(gòu)： 式I 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-及雜芳烷基； A和M可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自R、NR9R10、SR、SO2R及鹵代基；或A與M互相連接(換言之，A-E-L-M系結(jié)合在一起)，以使上文式I中所示的部分： 形成3、4、6、7或8-元環(huán)烷基、4-8元雜環(huán)基、6-10元芳基或5-10元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-及雜芳基-烷基-；或者，NRR′中的R與R′互相連接，以使NR9R10形成4-8元雜環(huán)基； Y選自下列部分： 其中Y30和Y31選自 其中u為數(shù)字0-6； X選自O(shè)、NR15、NC(O)R16、S、S(O)和SO2； G為NH或O；且 R15、R16、R17、R18、R19、T1、T2、T3及T4可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基，或者，R17與R18互相連接，以形成3-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基； 其中每個所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以是未取代的，或任選被一或多個選自以下的部分獨(dú)立地取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、亞磺酰氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵代基、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開新的化合物，其具有HCV蛋白酶抑制劑活性，以及制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開包含這類化合物的藥用組合物，以及使用它們來治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087721 英 |
