公開(公告)號
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CN1309722C
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(專利)號
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CN03821469.5
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申請日期
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2003.09.11
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專利名稱
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抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二烷的環(huán)烷基胺衍生物
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主分類號
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C07D491/04(2006.01)I
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分類號
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C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.12 US 60/410,072;2003.9.10 US 10/659,174
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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加里·保爾·斯塔克;德博拉·安·埃夫拉德;烏雷斯·尚蒂拉爾·沙拉
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-09-11 PCT/US2003/028459
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物: 其中, R1為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6個碳原子烷酰氧基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個碳原子的鏈烷酰氨基或者1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基; R2為氫或1-6個碳原子的烷基; 基團(tuán)X-Y為-N=C(R3)-C(R4)=N-、-N=C(R3)-C(R5)=CH-、-N=C(R3)-N=CH-、-N=C(R3)-O-、-NH-C(R6)=N-或-NH-C(R7)=CH-; R3和R4獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6個碳原子的烷基; R5為氫或1-6個碳原子的烷基; R6為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6個碳原子的烷基; R7為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或1-6個碳原子的烷基; Q為選自以下的雜芳基結(jié)構(gòu): 其中,Z為NR12、S或O; R8、R9、R10和R11獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6個碳原子烷酰氧基、氨基、每個烷基有1-6個碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個碳原子的鏈烷酰氨基或者1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基;R12為氫或1-6個碳原子的烷基; m為1-3; n為1-2;和 p為0-3; 或其藥物可接受的鹽。
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摘要
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通式I化合物,該化合物用于治療抑郁癥(非限定性地包括重性抑郁疾病、兒童抑郁癥和情緒不良)、焦慮、恐懼癥、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前煩躁癥(也稱為月經(jīng)前綜合癥)、注意渙散障礙(伴有和不伴有多動癥)、強(qiáng)迫性神經(jīng)官能癥、社交恐懼癥、泛化性焦慮癥、肥胖、飲食疾病、血管舒縮潮紅、可卡因和酒成癮、性機(jī)能障礙以及相關(guān)疾病。
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國際公布
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2004-03-25 WO2004/024732 英
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