| 公開(公告)號 | CN1934094A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580006840.8 |
| 申請日期 | 2005.03.07 |
| 專利名稱 | 二芳基取代雜環(huán)5元環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D249/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/06(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 JP 063243/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 川元博;伊藤智;佐藤淳志;永富康司;Y·平田;木村敏史;鈴木元太郎;佐藤啟生;太田尚 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-07 PCT/JP2005/004379 |
| 進入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)表示的化合物或其可藥用鹽， 式中，X1表示氧原子、氮原子或CR2， X2表示氮原子或碳原子， X3表示氮原子或碳原子， X4表示氮原子或碳原子， R1表示下式(II-1)： 式中，-X5-表示-S-或-A4＝A3-，A1表示碳原子或氮原子，A2～A4的全體表示CR4，或者A2～A4中的任意1個或2個表示氮原子、A2～A4中的其余2個或1個表示CR4， 在A1為碳原子時表示雙鍵，A1為氮原子時表示單鍵， R4表示氫原子、低級烷基、低級烷氧基、鹵原子、單或二低級烷基氨基、羥基、低級烷氧羰基、氨基甲酰基或者單或二低級烷基氨基甲酰氨基， A環(huán)表示可具有1～3個選自取代基組α中的取代基的、以下的(1)或(2)， (1)A環(huán)的構(gòu)成原子全部為碳原子，飽和的、部分飽和的或不飽和的5元或6元環(huán)，該環(huán)可被1個或2個氧基取代，或者 (2)作為A環(huán)的構(gòu)成原子，除了碳原子以外，可在環(huán)內(nèi)具有1～3個選自N、S和O中的雜原子的，飽和的、部分飽和的或不飽和的5元或6元環(huán)，該環(huán)可被1個或2個氧基取代， R2表示選自氫原子、低級烷基、氰基、低級烷氧基、低級烷氧羰基和三烷基甲硅烷基中的基團， R3表示可具有1～3個選自鹵原子、低級烷基、氰基、硝基、低級烷氧基、羥基和氨基中的取代基的以下的(A)或(B)的基團，所述低級烷基可被鹵原子取代， (A)苯基 (B)在環(huán)內(nèi)具有1～3個選自N、S和O中的雜原子的、5元或6元的不飽和或部分飽和的雜環(huán)基， 但是，式(1)表示的化合物不包括4-[5-(2-萘基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡啶、3-(1，3-苯并二茂-5-基)-5-(2-乙基苯基)-1H-1，2，4-三唑、6-[5-(4-吡啶基)-1H-1，2，4三唑-4-基]-喹啉、3-[5-苯基-4H-[1，2，4]三唑-3-基]萘-2-醇、3-[5-吡啶-4-基-1H-[1，2，4]三唑-3-基]-萘-2-醇、5-(喹啉-2-基)-2-(3-氰基-苯基)-四唑、3-[5-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-甲基-2H-[1，2，4]三唑-3-基]-喹啉、3-萘-2-基-5-苯基-4H-[1，2，4]三唑、3-苯并[1，3]二茂-5-基-1-甲基-5-鄰甲苯基-1H-[1，2，4]三唑、5-(5-苯基-4H-[1，2，4]三唑-3-基)異苯并呋喃-1，3-二酮， 取代基組α：低級烷基、構(gòu)成其的任意1個碳原子可被氧原子取代的環(huán)烷基、低級烷氧基、鹵原子、單或二低級烷基氨基、烷酰基、烷基磺酰基、低級烷氧羰基、氨基甲酰基、單或二低級烷基氨基甲酰基、單或二低級烷基氨基甲酰氨基、氨基和羥基； 所述級烷基可被羥基、鹵原子、芳基、二低級烷基氨基、低級烷氧基、氧基、低級烷氧羰基、烷酰氧基或低級烷基磺酰氨基取代，所述二低級烷基之間互相結(jié)合，它們可與氮原子一起形成5元～7元的脂肪族雜環(huán)，或者構(gòu)成該脂肪族雜環(huán)的1個碳原子可被氧原子取代；當(dāng)該低級烷基為支鏈低級烷基時，支鏈烷基之間可相互結(jié)合，形成碳原子數(shù)3～6的環(huán)烷基或亞環(huán)烷基；當(dāng)該低級烷基為支鏈低級烷基時，支鏈烷基之間可相互結(jié)合，形成可被低級烷基、羥基、芳烷基、低級烷氧基取代的碳原子數(shù)3～6的環(huán)烷基；當(dāng)構(gòu)成A環(huán)的同一個碳原子具有2個低級烷基時，該低級烷基可一起形成環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)表示的化合物或其可藥用鹽，[式中，X1表示氧原子等，X2表示氮原子等，X3表示氮原子等，X4表示氮原子等，R1表示式(II-1)，(式中，X5表示硫原子等，A1表示碳原子等，A2表示氮原子等，A環(huán)表示苯基等)]它們具有mGluR1抑制作用，對于痙攣、急性疼痛、炎癥性疼痛、慢性疼痛、腦梗塞或一過性腦缺血發(fā)作的腦損傷、精神分裂癥等精神機能障礙、焦慮、藥物依賴和帕金森癥或胃腸障礙的預(yù)防或治療有用。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085214 日 |
