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二氫喹啉類化合物、其制備方法及藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/羅小民;李劍;蔣華良;沈旭;柳紅;沈建華;朱維良;付莉莉;李林;梅長(zhǎng)林
公開(公告)號(hào) CN1958572A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510110045.5  
申請(qǐng)日期 2005.11.04  
專利名稱 二氫喹啉類化合物、其制備方法及藥物組合物  
主分類號(hào) C07D215/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅小民;李 劍;蔣華良;沈 旭;柳 紅;沈建華;朱維良;付莉莉;李 林;梅長(zhǎng)林  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵;張 萍  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物,其對(duì)映異構(gòu)體,非對(duì)映異構(gòu)體,外消旋體和混合物,以及其與藥用酸和堿所成的鹽 其中: n是1-3的整數(shù); R1和R2各自獨(dú)立地選自氫,C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基,C3-C7環(huán)烴基,芐基,芳香基Ar,5-7元芳香雜環(huán)(含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子,可被苯基和芳香雜環(huán)并合,或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素,C1-C6直鏈或支鏈烴基,氰基,硝基,氨基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羧基,C1-C4烷氧基,巰基,C1-C4酰基,芳香基Ar的基團(tuán)所取代); R3,R4,R5和R6各自獨(dú)立地選自氫,C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烷基及烷氧基,硝基,鹵素,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基; 芳香基Ar可以是苯基,取代苯基(取代基可以是1-4個(gè)選自鹵素,C1-C6直鏈或支鏈烴基,氰基,硝基,氨基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羧基,C1-C4烷氧基,巰基,C1-C4;幕鶊F(tuán)),萘基,聯(lián)苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新型的2-氧代-3-取代氨烷基-1,2-二氫喹啉衍生物的制備及其藥理用途,其結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6和n的定義如說明書中所述。此類化合物可作為表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)的小分子抑制劑,主要阻斷其蛋白氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效應(yīng)環(huán)節(jié),從而起到調(diào)控細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和分化等過程的作用。因此,有望開發(fā)成為新的抗腫瘤藥物。  
國(guó)際公布  
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