公開(公告)號(hào)
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CN1960966A
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公開(公告)日
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2007.05.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580017121.6
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申請(qǐng)日期
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2005.03.29
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專利名稱
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含酰肼CFTR抑制劑化合物及其用途
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主分類號(hào)
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C07C251/86(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C251/86(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.30 US 60/557,930
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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艾倫·韋克曼;尼蒂達(dá)塔泰亞·索納韋恩;查特沙伊·穆安普薩特
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-29 PCT/US2005/010787
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王達(dá)佐;韓克飛
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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藥物組合物,其包含單一立體異構(gòu)體或其混合物形式的式(I)的化合物,或其藥物可接受的衍生物,或其藥物可接受的鹽, 其中X獨(dú)立地選自烷基或羰基;Y是獨(dú)立地選自氫、烷基、酰胺鍵鏈接或醚鏈接;R1獨(dú)立地選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的諸如喹啉基的雜芳基、取代或未取代的蒽基和取代或未取代的萘基;R2是取代或未取代的苯基;以及R3獨(dú)立地選自氫或烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供了抑制囊性纖維化跨膜轉(zhuǎn)導(dǎo)調(diào)節(jié)因子蛋白(CFTR)的組合物、藥物制劑和方法,其可用于研究和治療CFTR介導(dǎo)的疾病和病癥。本發(fā)明的組合物和藥物制劑可包含一種或多種含有酰肼的化合物,以及可另外包含一種或多種藥物可接受的載體、賦形劑和/或佐劑。在某些實(shí)施方案中,本發(fā)明的方法包括對(duì)患有CFTR介導(dǎo)的疾病或病癥的患者,給予有效量的含酰肼化合物。在其它實(shí)施方案中本發(fā)明提供了抑制CFTR的方法,其包括使個(gè)體中的細(xì)胞接觸有效量的含酰肼化合物。此外,本發(fā)明以CFTR介導(dǎo)的疾病的非人動(dòng)物模型為特色,該模型是通過(guò)對(duì)非人動(dòng)物給予足以抑制CFTR的量的含酰肼化合物而產(chǎn)生。
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國(guó)際公布
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2005-10-13 WO2005/094374 英
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