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肽類化合物治療三叉神經(jīng)痛的疼痛的新用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舒沃茨藥物股份公司/T·施特爾;C·勞施庫布-勒夫勒
公開(公告)號 CN1964708A  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200580018574.0  
申請日期 2005.06.09  
專利名稱 肽類化合物治療三叉神經(jīng)痛的疼痛的新用途  
主分類號 A61K31/165(2006.01)I  
分類號 A61K31/165(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.9 EP 04013635.0;2004.6.9 US 60/578,062  
申請(專利權(quán))人 舒沃茨藥物股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·施特爾;C·勞施庫布-勒夫勒  
地址 德國蒙海姆  
頒證日  
國際申請 2005-06-09 PCT/EP2005/006202  
進(jìn)入國家日期 2006.12.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 具有式(Ib)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備適用于預(yù)防、減輕或/和治療神經(jīng)病性三叉神經(jīng)疼痛的藥物組合物的用途: 其中 R是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基、芳基低級烷基、雜環(huán)、雜環(huán)低級烷基、低級烷基雜環(huán)、低級環(huán)烷基或低級環(huán)烷基低級烷基,并且R未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)和/或至少一個給電子基團(tuán)取代; R1是氫或低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、雜環(huán)低級烷基、低級烷基雜環(huán)、雜環(huán)、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基,各自未被取代或被至少一個給電子基團(tuán)和/或至少一個吸電子基團(tuán)取代; R2和R3獨(dú)立地是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)、雜環(huán)低級烷基、低級烷基雜環(huán)、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基或Z-Y,其中R2和R3可未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)或/和至少一個給電子基團(tuán)取代;且其中,R2和R3中的雜環(huán)是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、異噻唑基、異唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧、氮雜環(huán)丙烷基、氧雜環(huán)丁烷基、氮雜環(huán)丁烷基,或當(dāng)N存在于雜環(huán)中時,其N-氧化物; Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′或PR4或化學(xué)鍵; Y是氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、鹵素、雜環(huán)、雜環(huán)低級烷基、低級烷基雜環(huán),并且Y可未被取代或被至少一個給電子基團(tuán)或/和至少一個吸電子基團(tuán)取代,其中,雜環(huán)具有與R2或R3中的相同的含義,并且條件是當(dāng)Y是鹵素時,Z是化學(xué)鍵,或ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′是氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基,它們可未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)或/和至少一個給電子基團(tuán)取代; R4、R5和R6獨(dú)立地是氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基,其中,R4、R5和R6可獨(dú)立地未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)或/和至少一個給電子基團(tuán)取代;和 R7是R6或COOR8或COR8,其中,R7可未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)或/和至少一個給電子基團(tuán)取代; R8是氫或低級烷基或芳基低級烷基,并且該芳基或烷基可未被取代或被至少一個吸電子基團(tuán)或/和至少一個給電子基團(tuán)取代;并且 n是1-4;并且 a是1-3。  
摘要 本發(fā)明涉及一類肽化合物治療三叉神經(jīng)痛的疼痛的用途。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/120539 英  
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