| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1970558A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610095262.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.07 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 乳酸基葛根素衍生物制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D407/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D407/04(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 重慶大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 霍丹群;侯長(zhǎng)軍;舒 茂 |
| 地址 | 400044重慶市沙坪壩區(qū)沙正街174號(hào)重慶大學(xué)專(zhuān)利中心 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 重慶大學(xué)專(zhuān)利中心 |
| 代理人 | 胡正順 |
| 國(guó)省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種乳酸基葛根素衍生物制備方法，其特征在于一種乳酸基葛根素衍生物的分子結(jié)構(gòu)式為通式(1)： 其中：R1，R2，R3，R4，R5或R6是指：氫或乳酸基，且R1，R2，R3，R4，R5或R6中至少有一個(gè)乳酸基； 其中R1，R2或R3是指：氫或乳酸基；R4，R5或R6是指氫； 其中R1，R2或R3是指乳酸基；R4，R5或R6是指氫； 其中R1或R2是指乳酸基；R3，R4，R5或R6是指氫； 其中R1或R3是指乳酸基；R2，R4，R5或R6是指氫； 其中R2是指乳酸基；R1，R3，R4，R5或R6是指氫； 其具體的工藝步驟如下： (1)制備乳酸酰氯液 以乳酸與氯化亞砜為原料，按照乳酸∶氯化亞砜摩爾比為1∶1～2的比例，攪拌混合均勻，以吡啶為催化劑，在60℃～80℃油浴中反應(yīng)2～3小時(shí)，制備出乳酸酰氯液，置于無(wú)水丙酮中制備成無(wú)水乳酸酰氯丙酮溶液； (2)制備乳酸基葛根素衍生物初品 將市購(gòu)葛根素溶解于無(wú)水吡啶或四氫吡啶或三乙胺或二甲基甲酰胺等堿性溶劑中，在冰浴或溫水浴條件下，將第(1)步制備出的乳酸酰氯丙酮溶液緩慢加入葛根素堿性無(wú)水溶液中，在0℃～50℃反應(yīng)1～3小時(shí)后，減壓蒸餾除溶劑并回收溶劑，再經(jīng)過(guò)濾，除雜質(zhì)收集濾液，最后蒸干，乳酸酰氯與葛根素的摩爾比為0.8～2.0∶1，蒸餾回收的堿性溶劑可再使用； (3)制備乳酸基葛根素衍生物 采用常規(guī)的硅膠柱層析分離方法，對(duì)第(2)步制備出的乳酸基葛根素衍生物初品進(jìn)行分離純化。 |
| 摘要 | 一種乳酸基葛根素衍生物制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以乳酸與氯化亞砜為原料，以吡啶為催化劑制備出乳酸酰氯，加入到葛根素堿性無(wú)水溶劑中，經(jīng)減壓蒸餾、過(guò)濾、濃縮、蒸干制備出乳酸基葛根素衍生物初品，再經(jīng)分離純化得到成品。由于本發(fā)明主要具有操作簡(jiǎn)單，在制備過(guò)程中不發(fā)生水解，葛根素衍生物的產(chǎn)率高達(dá)55％以上，方便分離純化，無(wú)水吡啶溶劑及無(wú)水堿性溶劑可循環(huán)利用，能降低生產(chǎn)成本，且有利于環(huán)境保護(hù)等特點(diǎn)，故采用本發(fā)明方法制備出的乳酸基葛根素衍生物可廣泛應(yīng)用于治療心腦血管疾病，尤其可用作抗缺氧治療的藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
