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用于治療因單胺的再吸收而得以改善的包括血管舒縮癥的病癥的芳烷基哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/E·J·特里布爾斯基;P·E·馬哈尼;L·D·克林;W·J·穆?tīng)?J·P·薩巴圖茨
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1972920A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480035607.8  
申請(qǐng)日期 2004.10.13  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于治療因單胺的再吸收而得以改善的包括血管舒縮癥的病癥的芳烷基哌嗪衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/092(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D295/092(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.14 US 60/510,942;2004.4.12 US 60/561,422;2004.5.11 US 60/569,884;2004.10.12 US 10/962,880  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·特里布爾斯基;P·E·馬哈尼;L·D·克林;W·J·穆?tīng)?J·P·薩巴圖茨  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-13 PCT/US2004/033730  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.31  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其可藥用的鹽: 其中 W為H或OR9; R1和R2各自分別為H,OH,烷基,烷氧基,鹵素,三氟甲基,烷酰氧基,或集合形式,亞甲基或亞甲基二氧基; R5為H或(C1-C6)烷基; R6和R7各自分別為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基; 或者R6和R7與它們所連接的碳原子共同形成一個(gè)4~8個(gè)碳原子的環(huán); 這個(gè)環(huán)上的任何一個(gè)碳原子都可以被N,S或O任意取代; 這個(gè)環(huán)可以任意地分別被1~4個(gè)下面這些取代基取代:(C1-C6)烷基,帶支鏈的(C1-C6)烷基,OH,鹵素,和三氟甲基;以及 這個(gè)環(huán)可以任意地稠合成一個(gè)5~8個(gè)碳原子的碳環(huán)或芳環(huán)(此處所說(shuō)的稠環(huán)上的一到兩個(gè)碳原子可以被N,O或S任意取代,而且這個(gè)環(huán)可以任意地分別被1~4個(gè)下面這些取代基取代:(C1-C6)烷基,帶支鏈的(C1-C6)烷基,OH,鹵原子,和三氟甲基); R8為H或(C1-C6)烷基; 或者R5和R8一起與R8所連接的N原子共同形成一個(gè)雜環(huán); 這里所說(shuō)的雜環(huán)可以任意地分別被1~4個(gè)下面這些取代基取代:(C1-C6)烷基,帶支鏈的(C1-C6)烷基,OH,鹵原子,和三氟甲基; R9為H,(C1-C4)烷基,或(C1-C4)烷基-C(=O); t為1,2或3;以及 x為0,1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及鏈烷醇和環(huán)烷醇胺的衍生物,含有這些衍生物的成分,以及用它們來(lái)預(yù)防和治療因單胺的再吸收而得以改善的狀況的方法,特別包括血管舒縮癥狀(VMS),性功能障礙,胃腸道和泌尿生殖系病癥,慢性疲勞綜合征,纖維肌痛綜合征,神經(jīng)系統(tǒng)病癥,以及這些病癥綜合發(fā)作的狀況,尤其是這樣一些狀況:嚴(yán)重的抑郁癥,血管舒縮癥狀,尿急、尿失禁,纖維肌痛,疼痛,糖尿病性神經(jīng)病,以及這些病癥綜合發(fā)作的狀況。  
國(guó)際公布 2005-04-28 WO2005/037207 英  
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