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新的三環(huán)螺吡咯烷

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/納利扎爾·霍賽恩;斯維特拉納·艾瓦諾瓦;瑪格麗特·門索尼德斯-哈斯馬
公開(公告)號 CN1974574A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200610143556.1  
申請日期 2003.07.07  
專利名稱 新的三環(huán)螺吡咯烷  
主分類號 C07D491/10(2006.01)I  
分類號 C07D491/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 03819146.6  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.8 SE 0202133-5  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 納利扎爾·霍賽恩;斯維特拉納·艾瓦諾瓦;瑪格麗特·門索尼德斯-哈斯馬  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 下式的化合物 其中 m為0、1、2、3或4; 各R1獨立地表示鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或磺酰氨基; 或者X表示化學鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-,且Y表示化學鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-,或X與Y一起表示基團-CH=C(CH3)-或-C(CH3)=CH-,且Z表示化學鍵、-O-、-NH-或-CH2-,條件是任何時候X、Y和Z中只有一個能表示化學鍵并且條件是X和Y不同時表示-O-或-C(O)-; n為0、1或2; 各R2獨立地表示鹵素或C1-C6烷基; q為0; R3表示-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a; R4、R5、R6、R7和R8各獨立地表示氫原子或C1-C6烷基; t為0、1或2; 各R9獨立地表示鹵素、氰基、羥基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷基,任選被至少一個選自下列基團的取代基所取代:羧基和C1-C6烷氧基羰基; R10表示基團C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基、金剛烷基、C5-C6環(huán)烯基、苯基或飽和的或不飽和的包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團任選被一或多個取代基取代,取代基獨立地選自硝基、羥基、氧代、鹵素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基和-NHC(O)-R13,或 R10表示基團-NR14R15或-O-R16; R11和R12各獨立地表示(i)氫原子,(ii)3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán),任選包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基,所述的環(huán)任選被至少一個選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代,(iii)C1-C6烷基,任選被至少一個選自下列基團的取代基所取代:鹵素、氨基、羥基、C1-C6鹵代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氨基以及3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán),任選包含至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基,所述的環(huán)任選被至少一個選自鹵素、羥基、氧代(=O)、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代,或(iv)C1-C6烷基磺;,或 R11和R12與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán),該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子并且其任選與苯環(huán)稠合以形成8-至11-員環(huán)體系,所述的雜環(huán)或環(huán)體系任選被至少一個選自下列基團中的取代基取代:鹵素、羥基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、鹵代苯基、苯基羰基、苯基羰基氧基以及羥基二苯基甲基; R12a表示氫原子或C1-C6烷基; R13表示C1-C6烷基、氨基或苯基; R14和R15各獨立地表示氫原子,或基團C1-C6烷基、C1-C6烷基磺;⒈交虬辽僖粋選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團任選如上述R10定義中被取代,或 R14和R15與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán),該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子,該雜環(huán)環(huán)任選被至少一個羥基取代;以及 R16表示氫原子,或基團C1-C6烷基、苯基或包含至少一個選自氮、氧和硫環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團任選如上述R10定義中被取代; 或其可藥用鹽或溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)的化合物,其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如說明書中定義、其制備方法、含該化合物的藥物組合物以及其治療用途。  
國際公布  
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