| 公開(公告)號 | CN1321641C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN01818504.5 |
| 申請日期 | 2001.09.05 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑在制備用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.6 US 60/230,407;2001.8.10 US 09/927,188 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蔡 輝;J·P·愛德華茲;谷 音;L·卡爾森;S·P·梅杜納;B·A·皮奧;孫思泉;R·L·圖爾蒙德;魏建梅 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-05 PCT/US2001/027480 |
| 進入國家日期 | 2003.05.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 包含下式(I)化合物或其可藥用鹽、酰胺、酯或者其立體異構(gòu)體形式的組合物在制備用于治療變應(yīng)性病癥患者的藥物中的應(yīng)用： 其中： 與C-R6相連的虛線不存在或是sp2鍵； Y是氮或R20C； Z是氮或R21C； T是氮或R2C； S是氮或R3C； 條件是S、T、Y和Z中的0-3個是氮；以及S、T、Y和Z中的一個任選是＝N+-O-，其余三個都不是氮； R20選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RoRpN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R14OC＝O； R21選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RcRdN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R15OC＝O； R2選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、ReRfN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R16OC＝O； R3選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RgRhN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R17OC＝O； R5和R6獨立地選自氫和C1-5烷基； R7和R8一起形成任選取代的5-7元雜環(huán)，所述環(huán)是不飽和的；所述環(huán)任選地被1-3個獨立地選自下列的取代基取代：Rt(C＝O)-、Rt(C＝S)-和RtSO2； Rt是C1-6烷基；且 Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ro和Rp各自獨立地選自氫和C1-5烷基； R14、R15、R16和R17各自獨立地是C1-5烷基； n是0、1或2； G是C3-6鏈烷二基，任選地被羥基取代； Ar表示單環(huán)或雙環(huán)的芳基，這些基團任選地被1-3個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素和C1-5鹵代烷基； R32是氫、C1-5烷基、C1-5羥基烷基、-(C＝O)NRvRx、 CHO或C1-6烷氧羰基，其中Rv和Rx各自獨立地選自H、C1-5烷基、C1-5羥基烷基、C1-5雜環(huán)基、(C1-5雜環(huán)基)C1-5亞烷基和C1-5氨基亞烷基； Q是NR33、S或O； R33表示氫、C1-5烷基、苯基、芐基、苯乙基、C2-5雜環(huán)基或(C2-5雜環(huán)基)C1-5亞烷基。 |
| 摘要 | 一種使用取代的吡唑類化合物治療變應(yīng)性病癥，包括特應(yīng)性變應(yīng)性病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2002-03-14 WO2002/020013 英 |
