| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1968920A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580019398.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 三環(huán)芳香族亞硫�；苌锖碗p苯基亞硫�；苌� |
| 主分類號(hào) | C07C317/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C317/44(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 EP 04290981.2;2004.5.7 US 60/568,952;2005.4.12 US 11/103,958 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 愛(ài)德華·R·培根;桑卡爾·查特吉;德里克·鄧恩;約翰·A·格魯納;拉賓德拉納特·特里帕蒂 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-13 PCT/US2005/012930 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 其中環(huán)A和B與它們所連接的碳原子一起各自獨(dú)立地選自： a)6元芳香族碳環(huán)，其中1到3個(gè)碳原子可被選自氧、氮和硫的雜原子代替；和 b)5元芳香族碳環(huán)，其中： i)一個(gè)碳原子可被氧、氮或硫原子代替； ii)兩個(gè)碳原子可被一個(gè)硫原子和一個(gè)氮原子、一個(gè)氧原子和一個(gè)氮原子、或兩個(gè)氮原子代替；或 iii)三個(gè)碳原子可被三個(gè)氮原子、一個(gè)氧原子和兩個(gè)氮原子、或一個(gè)硫原子和兩個(gè)氮原子代替； 其中所述環(huán)任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； X為不存在、為鍵、O、S(O)y、NR10、C2亞烷基、C2-3亞烯基、C(＝O)、C(R21)2NR10、C(R21)＝N、N＝C(R21)、C(＝O)N(R10)、或NR10C(＝O)；其中所述亞烷基和亞烯基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R為H或C1-C6烷基； Y選自： a)C1-C6亞烷基-R1； b)C1-C6亞烷基-R2； c)(C1-C4亞烷基)m-Z-(C1-C4亞烷基)n-R1； d)C1-C6亞烷基-O(CH2)pOR21； e)被一個(gè)或兩個(gè)OR21基團(tuán)取代的C1-C6烷基；前提條件是Y不能是(CH2)1-4OR21；和 f)CH2CR21＝C(R21)2，除了在X為鍵并且q為2時(shí)； 其中所述烷基和亞烷基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； Z為O、NR10A、S(O)y、CR21＝CR21、C＝C(R21)2、C≡C、C6-C10亞芳基、5-10元亞雜芳基、C3-C6亞環(huán)烷基、或3-6元亞雜環(huán)烷基；其中所述亞芳基、亞雜芳基、亞環(huán)烷基、和亞雜環(huán)烷基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R1選自NR12R13、NR21C(＝O)R14、C(＝O)R15、CO2R11、OC(＝O)R11、C(＝O)NR12R13、C(＝O)NR21OR14、C(＝NR11)NR12R13、NR21S(O)2R11、S(O)2NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、和PO(OR21)2； R2為5-6元雜芳基，其中所述雜芳基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R10和R10A在每種情況中獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(＝O)R15、和S(O)yR14；其中所述烷基和芳基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R11在每種情況中獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基；其中所述烷基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R12和R13在每種情況中各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)烷基環(huán)；其中所述烷基和芳基和雜環(huán)烷基環(huán)任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R14在每種情況中獨(dú)立地選自C1-C6烷基、C6-C10芳基、和芳基烷基；其中所述烷基、芳基和芳基烷基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R15在每種情況中獨(dú)立地選自C1-C6烷基、C6-C10芳基、芳基烷基、和雜芳基；其中所述烷基、芳基、芳基烷基、和雜芳基任選被一到三個(gè)R20基團(tuán)取代； R20在每種情況中獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OR21、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C3-C6螺環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、＝O、C(＝O)R22、CO2R21、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21C(＝S)R22、和S(O)yR22； R21在每種情況中獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基； R22在每種情況中獨(dú)立地選自C1-C6烷基、和C6-C10芳基； R23和R24在每種情況中各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或R23和R24與它們所連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)烷基環(huán)； R25在每種情況中獨(dú)立地為氨基酸的除去羧基中的羥基之后的殘基； m為0或1； n為0或1； p為1、2、3、或4； q為0、1、或2； y為0、1、或2； 前提條件是： 1)在R＝H、Y為(C1-C6亞烷基)-R1且R1為CO2R11或C(＝O)NR12R13時(shí)，則亞烷基必須被螺環(huán)烷基取代； 2)在X為不存在時(shí)，則R1不能是NR12R13； 及其立體異構(gòu)形式、立體異構(gòu)形式的混合物或可藥用鹽形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)(I)的化合物，其中構(gòu)成要素如本文中所定義的，包括其藥用組合物和治療疾病諸如例如過(guò)度嗜睡、促進(jìn)和/或改善覺(jué)醒的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-27 WO2005/100309 英 |
