| 化學(xué)名 | 6(2H)-Benzofuranone,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3,3a-dihydro-3a-methoxy-3-methyl-5-(2-propenyl)-,[2S-(2α,3β,3aα)]-
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| 藥物名稱 | Kadsurenone
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 356.42
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| 理化性質(zhì) | 無色結(jié)晶,mp62.5℃,[α]22/D+3.2°;無色油狀物,[α]13/D+26.8°(c=0.31×10\-4,氯仿)。UV λmax(EtOH)nm(ε):235.0(9617),285.0(2869),301.5(sh)。IR γmax(CH2Cl2)cm\-1:1671,1649,1628。MSm/z:356(M+,41),341(1.5),191(28),178(100),165(20),163(14),151(10)。CD。1HNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:O'Neill C.EP 261798(1988,13pp)
2.藥品專利:O'Neill C.WO 9013299(1990,37pp)
3.藥品專利:Baurain R,et al.US 4973465(1990,11pp)
4.藥品專利:Tuomanen E,et al.US 5455240(1995,18pp)
5.藥品專利:Kutter E.DE 4200610(1993,8pp)
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| 藥化作用 | 1.抗PAF活性。為特異的PAF受體對(duì)抗劑,抑制PAF與受體結(jié)合�；钚詮�(qiáng),選擇性高。在10μg/mL濃度下,抑制率100%;5μg/mL時(shí),抑制率86%。 2.抗氧活性。對(duì)人紅細(xì)胞膜的氧化性損傷有保護(hù)作用。 3.抑制兔血小板由膠原和凝血酶引起的ATP釋放、血栓烷B2的形成和細(xì)胞內(nèi)鈣的升高。 4.對(duì)于由高鉀(60mM)誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈收縮有顯著松弛作用。 5.抗血小板聚集活性。對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集的IC50為28.3μM。對(duì)PAF誘導(dǎo)的兔血小板聚集的IC50為8μg/mL。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 木脂素 lignan
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| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 95851-37-9
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C21H24O5
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
