| 化學(xué)名 | 1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-
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| 藥物名稱 | Caffeine
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| 異名（中) | 咖啡堿
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| 異名（英) | Thein,Guaranine,Guarin, Methyltheobromine
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| 分子量 | 194.19
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| 理化性質(zhì) | 白色粉末或六角棱柱狀結(jié)晶,熔點 238°,178°,升華。1g溶于46ml水、5.5ml 80°的水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml 60°的乙醇、50ml 丙酮及5.5ml 氯仿等。IR λmax cm\-1: 3100,2970,1700,1660,1550,1480,1360,1240,1020,980,750,610; UV λMeOHmax nm(ε): 272(8510); NMR(CDCl3)δ: 3.4,3.6,4.0,7.6; MSm/e: 194(100),67(66),109(66),55(44),82(39),42(28),40(18),41(16)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 咖啡因對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛的興奮作用, 首先興奮大腦皮層,增加大腦皮層的興奮過程, 能振作精神, 減少疲乏感, 消除睡意, 改善思維活動。加大劑量或當(dāng)延腦生命中樞處于抑制狀態(tài)時, 它可直接興奮呼吸中樞和血管運動中樞, 使呼吸加深加快, 血壓上升。此外,還有較弱的興奮心臟和利尿作用。 咖啡因?qū)Υ笫箅x體胸主動脈張力有先加強后抑制的雙相作用。當(dāng)NE存在,加強作用消失,這些作用與血管內(nèi)皮細胞無關(guān)�？Х纫虿灰鹗湛s。NE作用后加入作用的Ca++庫,但咖啡因僅作用部分NE作用的Ca++庫。 實驗觀察咖啡因?qū)﹄x體大鼠心肌缺血-再灌注損傷的影響,結(jié)果如下:對照組再灌后心肌鈣含量顯著升高。實驗組心肌鈣含量明顯降低,與對照組相比P<0.01。對照組再灌后蛋白漏出顯著增多,丙二醛(MDA)顯著升高,實驗組蛋白漏出量顯著減少,但MDA生成量減少無統(tǒng)計學(xué)差異。對照組再灌后100%發(fā)生室性心率失常,實驗組復(fù)灌后無1例發(fā)生心率失常。 近年來,發(fā)現(xiàn)咖啡因與某些影響精神的藥物合用, 能明顯加強 1,3-雙 (2-氯乙基)-1-亞硝基脲的抗小鼠淋巴樣白血病 L1210的作用。有對抗亞硝基化合物致小鼠肺腺瘤的作用, 對自發(fā)的和烏拉坦誘發(fā)的肺瘤有抑制作用, 還有抗病毒活性。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 用于兒童輕微腦功能障礙綜合征
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 冬青科植物枸骨 Ilex cornuta Lindl.葉及樹皮
山茶科植物茶 Camellia sinensis O.Ktze.葉、枝及莖
梧桐科植物梧桐 Firmiana simplex (L.) W.F.Wight 種子
茜草科植物咖啡 Coffea arabica L.小枝、葉等
大咖啡 C.liberica Bull.葉
高咖啡 C.excelsa 葉。
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| 化學(xué)號 | 58-08-2
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C8H10N4O2
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
