化學(xué)名 | |
藥物名稱(chēng) | |
異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | |
理化性質(zhì) | |
構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.降壓作用 無(wú)論是對(duì)麻醉動(dòng)物或造型的高血壓動(dòng)物(兔、貓、犬、大鼠),無(wú)論是靜脈、腹腔注射或灌胃給藥,鉤藤總堿均具有降壓作用,且無(wú)快速耐受現(xiàn)象[1-3]。急性降壓實(shí)驗(yàn)中,給貓或犬靜脈注射鉤藤總堿表現(xiàn)出大致相同的降壓特點(diǎn),血壓呈三相變化,先降壓,繼之快速回升,然后又持久下降,約維持3~4h。在慢性實(shí)驗(yàn)中,對(duì)實(shí)驗(yàn)性高血壓大鼠、家兔用鉤藤總堿灌胃,多數(shù)動(dòng)物在給藥后3~4d開(kāi)始降壓,1周-15d血壓降到最低水平,具有溫和而持久的降壓作用。 鉤藤總堿在離體兔耳標(biāo)本上有直接擴(kuò)張血管的作用。 2.對(duì)心功能的影響 采用PM-6000型多導(dǎo)生理儀觀察鉤藤總堿對(duì)犬心功能的影響。1次靜脈給藥(20mg/kg),心臟泵功能指標(biāo)左心室壓(LVP)、頸動(dòng)脈血壓(AP)、心率(HR)和總外周血管阻力(TPVR)分別減少17.9%,27.6%,24.8%和23.17%(P<0.01)。同時(shí),左室舒張末期壓(LVEDP)升高,左室射血張力時(shí)間指數(shù)(TTI)明顯下降。還發(fā)現(xiàn),左室壓最大變化速率(dp/dtmax)、心肌收縮成分縮短速率(Vcecpip)和左室壁心肌張力(LVCF)分別下降達(dá)18.9%,30.3%,23.1%(P<0.01)。實(shí)驗(yàn)表明,鉤藤總堿對(duì)麻醉犬心功能有一定抑制作用,但該藥對(duì)心肌收縮的抑制作用是可逆的。鉤藤總堿降低TTI而相對(duì)不影響心臟作功,提示在心臟供氧不足時(shí)該藥對(duì)保護(hù)心功能可能具有意義。 |
毒性 | 鉤藤總堿每日50mg/kg和100mg/kg給幼年大鼠灌服,連續(xù)14d,無(wú)明顯毒性,續(xù)60d小劑量組除腎臟有輕度營(yíng)養(yǎng)性障礙病變外,對(duì)動(dòng)物生產(chǎn)發(fā)育、肝腎功能、血象均無(wú)明顯影響。大劑量組死亡動(dòng)物的心、腎、肝臟有一定損傷。鉤藤總堿小鼠口服和腹腔注射的LD50 分別為514.6±29.1和144.2±3.1mg/kg。
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臨床 | 用于高血壓。
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不良反應(yīng) | |
成分分類(lèi) | |
用途分類(lèi) | |
來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | |
參考文獻(xiàn) | 1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | |
熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |