| 化學(xué)名 | [C-toxiferine Ⅰ,[1S-(1α,3aR*,10α,11aβ,12α,14aR*,19aα,20bα,21α,22aβ,23E,26E)]-2,3,11,11a,13,14,22,22a-octahydro-23,26-bis(2-hydroxyethylidene)-1,12-dimeihyl-10H,21H-1,21:10,12-diethano-19aH,20bH-dipyrrolo -[3,2-f:3',2'-f'][1,5]diazaino
[3,2,1-jk
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| 藥物名稱 | Toxiferine Ⅰ
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| 異名（中) | 托錫弗林,
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| 異名（英) | C-Toxiferine Ⅰ
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| 分子量 | 614.8
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| 理化性質(zhì) | 二氯化物C40H46Cl2N4O2為結(jié)晶體,[α]22/D-546°(C=0.30),溶于水。二苦味酸鹽C52H50N10O16,為暗黃色小片結(jié)晶,熔點(diǎn)257～260°(分解)。二氯化物:UV λEtOHmax nm(logε):293(4.61)。IR λKBrmax cm\-1:圖。NMR(CDCl3)δ:6.1(H-2),4.3(H-3,H-5α,H-5β),3.1(H-6α),3.3(H-6β),7.95(H-9),7.45(H-10),7.75(H-11),7.1(H-12),2.3(H-14α),2.6(H-14β),4.8(H-18α,H-18β),6.4(H-19),4.9(H-21α),4.1(H-21β)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.一般藥理作用 毒馬錢堿I是從箭毒中所得的生理活性最強(qiáng)的生物堿,在所有動(dòng)物種中作用強(qiáng)度幾乎不變,在麻醉和非麻醉人體均有生理作用。為一競爭型神經(jīng)肌肉阻斷劑,具有肌肉松弛作用。其二氣化物在兔體垂頭試驗(yàn)中,作用強(qiáng)度為D-筒箭毒堿的3倍。使肌肉麻痹和失去翻正反射作用的ED50(μg/kg):猴體靜脈注射5.5,肌肉注射6.5;豚鼠靜脈注射9.35。治療指數(shù)相對(duì)較低:猴靜脈注射1.61,肌肉注射2.74;豚鼠靜脈注射1.51。 |
| 毒性 | LD50(μg/kg):猴體靜脈注射8.9,肌肉注射17.82;豚鼠肌肉注射14.4。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 肌松馳
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| 來源 | 馬錢科植物毒馬錢 Strychnos toxifera Schomb.
胡蘆箭毒 Calabash curare.
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | [C40H46N4O2]2+
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
