| 化學(xué)名 | Dibenzo[a,c]cyclocten-6-ol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,10,11,12-hexamethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
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| 藥物名稱 | Schisandrin
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| 異名（中) | 五味子醇甲
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| 異名（英) | Wuweizi alcohol A,Schizandrin
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| 分子量 | 432.5
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| 理化性質(zhì) | 結(jié)晶(乙醚-石油醚),熔點133°(118～119°),[α]28/D+78°(C=0.1,氯仿);[α]22/D+112°(C=0.13,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):217(4.72),251(4.26),280(3.63)。IR λKBrmaxμ:3.00(羥基),3.50(甲氧基),6.25和6.67(芳環(huán))。MSm/e:432(M+),330。NMR(CDCl3)δ:6.55(1H,單峰),6.49(1H,單峰),3.85(12H,單峰),3.55(6H,單峰),1.25(3H,單峰),0.82(3H,雙峰,J=7),1.92(1H,單峰)。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 (1)中樞興奮作用 五味子素可改善人的智力活動,提高工作效率,改進工作質(zhì)量,適量時對中樞的不同部位有興奮作用�？杉訌�脊髓蛙的屈肌反射,使脊髓前角運動中樞興奮,脊髓反射加強。又能興奮大腦,使動物睡眠短暫易醒,增加大腦皮質(zhì)細胞的工作能力,這并非是提高大腦皮質(zhì)的調(diào)節(jié)作用所致,而是增強了大腦的興奮和抑制過程,促使兩種過程相互平衡。 (2)鎮(zhèn)靜作用 五味子素可明顯延長小鼠對戊巴比妥鈉或環(huán)已巴比妥鈉的睡眠時間。1/50LD50 的五味子素可明顯減少小鼠自主活動,還能對抗戊四氮、煙堿引起的驚厥。五味子素能抑制小鼠由電刺激或長期單居引起的激怒行為,對大鼠回避性條件反射有選擇性抑制作用,大劑量使大鼠產(chǎn)生木僵,該木僵可被腦室注射多巴胺所對抗,說明五味子素有廣泛的中樞抑制作用,并有安定藥的特點。 (3)鎮(zhèn)痛、解熱作用 用醋酸扭體法證明,五味子素有鎮(zhèn)痛作用,壓尾法中五味子素可使痛閾值上升。對腸傷寒、副傷寒混合疫苗引起的小鼠發(fā)熱,五味子素具有短暫的退熱作用。 2.降谷丙轉(zhuǎn)氨酶和保肝作用 五味子素能使四氯化碳和硫代酰胺(TAA)對小鼠、大鼠引起的高谷丙轉(zhuǎn)氨酶降低,還能對肝臟毒物四氯化碳引起的微粒體脂質(zhì)過氧化起到抑制作用。 3.對代謝功能的影響 五味子素能明顯促進外源性葡萄糖生成肝糖元,因?qū)θツI上腺小鼠仍有此效,故其作用不是通過影響體內(nèi)垂體-腎上腺系統(tǒng)。 4.對胃的影響 大鼠靜注五味子素可抑制胃的自發(fā)運動,并減少其緊張度,亦可對抗毛果云香堿所引起的胃蠕動亢進,口服對大鼠應(yīng)激性潰瘍有預(yù)防作用。本品可使大鼠膽汁分泌增加,對幽門結(jié)扎大鼠則可抑制胃液分泌,并有降低胃液總酸度的傾向。對離體回腸本品有抗乙醚膽堿、抗組胺作用。 5.體內(nèi)過程 口服吸收很快,在肝內(nèi)從脂溶性迅速轉(zhuǎn)化為水溶性代謝物,主要經(jīng)腎排泄。 |
| 毒性 | 小鼠灌胃500mg/kg死亡0/4,1 000mg/kg死亡3/4,腹腔注射500mg/kg死亡3/4,1000mg/kg死亡3/3。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)痛,解熱,肌松,保肝,利膽,強壯
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| 來源 | 木蘭科植物五味子 Schisandra chinensis Baill.種子。
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| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C24H32O7
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
