化學(xué)名 | [(56-S-(5βa,6β,12ba)]-5b,6,7,12b,13,14-hexahydro-13-methyl
[1,3]benxodioxolo
[5,6-C]-1,3-dioxolo
[4,5-I]phenanthridin-6-ol)
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藥物名稱 | Chelidonine
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異名(中) | |
異名(英) | Stylophorin,Diphyline,D-chelidonine
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分子量 | 353.36
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理化性質(zhì) | 單斜棱柱結(jié)晶(甲醇、乙醇或乙醇-氯仿)。熔點(diǎn)135~136°,沸點(diǎn)220°/0.002mm(空氣浴)。
[α]22/D+115±3°(乙醇);
[α]20/D+117°(C=3,氯仿)。溶于乙醇、氯仿及戊醇,幾乎不溶于水。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響 白屈菜堿的作用類似嗎啡,具有明顯的鎮(zhèn)痛作用,但無(wú)麻醉或催眠作用;鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)4~48h,對(duì)離體神經(jīng)-肌肉標(biāo)本,可見(jiàn)電刺激反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng);0.9mg/kg劑量能使小鼠產(chǎn)生完全的鎮(zhèn)痛,能麻痹感覺(jué)及運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢,但對(duì)神經(jīng)干無(wú)作用。 2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 白屈菜堿可興奮心臟,升高血壓,擴(kuò)張冠脈。0.O1~0.02mg可興奮離體蛙心,同時(shí)心搏減慢,0.05mg以上則心律不齊、阻滯,舒張期心停。對(duì)貓實(shí)驗(yàn),白屈菜堿能輕微而持久地降低動(dòng)脈壓而不影響呼吸。用腎上腺素預(yù)先處理血管,再以白屈菜堿灌流,則引起比單純用任氏液更大的血管擴(kuò)張。若不經(jīng)任何預(yù)先處理而以白屈菜堿灌流時(shí)則無(wú)作用。 3.抗癌作用 粗品白屈菜堿在總劑量175mg/kg(7d內(nèi))時(shí),有較弱的抑瘤作用,對(duì)小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌的腫瘤指數(shù)分別為0.7和0.75,但有較大細(xì)胞毒作用。白屈菜堿對(duì)小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌有抑瘤作用。白屈菜堿能使小鼠可移植性超三倍體腹水細(xì)胞的中、晚期分裂指數(shù)發(fā)生改變,呈顯著阻斷有絲分裂的作用,125mg/kg劑量給予12h后,停止于分裂中期者占23.1%。不同劑量均可使晚期分裂指數(shù)超過(guò)正常。白屈菜堿對(duì)Hela人體癌(HE)有細(xì)胞毒活性,其ED50為0.27μg/ml。 4.對(duì)平滑肌的作用 白屈菜堿能抑制離體蛙食管、胃和貓、兔腸段的自發(fā)性收縮;能消除毛果蕓香堿、垂體后葉素、組織胺和氯化鋇所致的興奮作用。兔靜脈注射白屈菜堿能抑制正常的和毛果蕓香堿增強(qiáng)的腸蠕動(dòng)。白屈菜堿可提高大鼠小腸張力而降低大腸張力;對(duì)胃病患者有解痙作用。白屈菜堿對(duì)兔離體小腸的解痙作用強(qiáng)度相當(dāng)于罌粟堿的一半。白屈菜堿能抑制豚鼠離體妊娠子宮的自發(fā)性收縮,大劑量還能抑制心肌、減慢心率、停止于舒張期,對(duì)橫紋肌也有抑制作用。 5.抑菌作用 白屈菜堿716.7mg/ml濃度時(shí),對(duì)考夫曼-沃爾夫毛癬菌和絮狀表皮癬菌均有抑制作用。 6.其他作用 白屈菜堿可增加尿排泄而潴留鈣和鈉離子,豚鼠試驗(yàn)證明:4~10mg/kg的白屈菜堿能阻止或延緩過(guò)敏性休克出現(xiàn)。還有抑螨作用。 |
毒性 | |
臨床 | 以白屈菜堿磷酸鹽治療胃腸疼痛及潰瘍鎮(zhèn)痛等,為鴉片制劑的代用品。
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不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | 鎮(zhèn)靜,解痙,抗病毒,抗菌,抗腫瘤
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來(lái)源 | 罌粟科植物白屈菜 Chelidonium mujus L.全草,荷青花 Hylimecon japinica (Thunb.)Prantl et Kiindig 根,二葉苞罌粟 Stylophorum diphyllum (Michx.)Nutt.根,禿瘡花 Dicranostigma franche tianum (Prain)Fedde 根。
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化學(xué)號(hào) | 30343-76-0
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參考文獻(xiàn) | 1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998;
2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C20H18NO5
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |