中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\大環(huán)內(nèi)酯類
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英文名 |
Ersthromycin Ethylsuccinate
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,在無水乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。
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功效 |
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主治 |
在治療鏈球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革蘭陽性菌所致的咽炎、扁桃體炎,輕中度上下呼吸道感染,皮膚、軟組織感染,白喉時,本品常用作青霉素過敏者的替代藥物。對于治療肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌病、尿素分解脲原體、梅毒密螺旋體等非典型致病菌所致的支原體肺炎、新生兒結(jié)膜炎、嬰兒肺炎、軍團(tuán)菌病、泌尿生殖系統(tǒng)感染,本品具有良好的效果。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為14員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜較廣,對大多數(shù)革蘭陽性菌、部分陰性菌及一些非典型致病菌均有效。本品對化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌高度敏感,對多數(shù)草綠色鏈球菌和厭氧的鏈球菌有效,對約半數(shù)的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有效;白喉桿菌等需氧革蘭陽性桿菌對本品敏感;革蘭陽性厭氧桿菌中,梭狀芽胞桿菌對本品敏感,但部分產(chǎn)氣莢膜桿菌僅對本品中度敏感。本品對幽門螺桿菌和部分布魯桿菌等革蘭陰性桿菌有效,流感嗜血桿菌僅對本品中度敏感。肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、尿素分解脲原體、梅毒密螺旋體等多種非典型致病菌對本品敏感。本品的作用機(jī)理主要是與細(xì)菌50s核糖體亞單位結(jié)合,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
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體內(nèi)過程 |
本品口服后在胃酸中穩(wěn)定,在體內(nèi)水解,釋放出紅霉素而發(fā)揮作用。本品吸收易受食物的影響,空腹口服則血藥峰濃度到達(dá)較早。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾臟的濃度最高,可高于血藥濃度的十幾倍到幾十倍;在皮下組織、痰及支氣官分泌物中濃度也較高,并可到達(dá)母乳中,不易通過血腦屏障,但當(dāng)腦膜有炎癥的時候,藥物可進(jìn)入腦脊液。本品在肝臟代謝成無活性代謝物,肝功損害的患者可能出現(xiàn)藥物積蓄的現(xiàn)象。本品在肝臟中濃縮并從膽汁排出,進(jìn)行腸肝循環(huán),約10%的藥物以原形自腎小球濾過排出體外,部分經(jīng)糞便排出?诜酒返膖1/2為1.2-2.6小時,腎功能減退者t1/2延長。
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劑型 |
顆粒劑,片劑,膠囊劑
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規(guī)格 |
顆粒劑(按紅霉素計算)0.05g(5萬U),0.1g(10萬U),0.125g(12.5萬U),0.25g(25萬U)。片劑:0.1g(10萬U),0.125g(12.5萬U),0.25g(25萬U)。膠囊劑:0.1g(10萬U),0.125g(12.5萬U)。
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用法用量 |
口服,成人1次0.25-0.5g(25萬-50萬U),1日3-4次。小兒每日每公斤體重30-50mg(3萬-5萬U),分3-4次服用。
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不良反應(yīng) |
1.胃腸反應(yīng) 口服本品后會發(fā)生惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉等反應(yīng),偶見腸道菌叢改變。偽膜性腸炎等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
2.過敏反應(yīng) 可見蕁麻疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
3.引起肝功異常,可見轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等。
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注意事項 |
1.本品與其它紅霉素品種有交叉過敏反應(yīng),故對紅霉素類抗生素過敏者禁用。
2.本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒血液循環(huán),并有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女慎用。本品不宜用于肝病患者。
3.本品為藥物酶抑制劑,卡馬西平、茶堿、地高辛、環(huán)孢素與之合用會升高濃度,長期服用華法林的患者應(yīng)用本品可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,從而增加出血危險性,故使用時須注意監(jiān)測濃度,調(diào)整劑量。
4.本品對氯霉素和林可霉素的效果有拮抗作用,故不宜同用。
5.本品可干擾Higerty反應(yīng)的熒光測定,使尿中兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高,血清堿性磷酸酶、膽紅素、ALT的測定值均可能增高。
6.長期或重復(fù)使用本品會引起細(xì)菌敏感性降低。
7.參閱紅霉素注意事項。
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貯藏 |
遮光,密封,在干燥處保存。
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備注 |
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