| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結核病藥 |
| 英文名 | Protionamide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 1321－TH |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色結晶或結晶性粉末，微具特殊臭，本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。熔點：139-143℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 不作為結核病治療的首選，為防止耐藥菌的產生和發(fā)展，常與其他抗結核藥物聯(lián)合應用，治療各類型結核病，多用于經(jīng)其他抗結核藥物治療無效的復治病例，或不能耐受其他抗結核藥物治療的患者。本品亦是治療非典型抗酸菌病的用藥之一。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的化學結構與異煙肼相似，是異煙肼的衍生物。對結核桿菌和某些非典型抗酸菌有較強的抑菌作用。對結核桿菌的最低抑菌濃度（MIC)為0.6μg/ml高濃度時具有殺菌作用，對耐鏈霉素、異煙肼、對氨水楊酸鈉、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力，與異煙肼及其他抗結核藥合用可延緩耐藥菌株的產生，用藥時間長于半年者，半數(shù)以上出現(xiàn)耐藥性。與乙硫異煙胺（TH—1314)和氨硫脲有完全交叉耐藥。作用機制尚不完全清楚，主要是本品可阻礙分枝菌酸的合成，分枝菌酸是結核桿菌細胞壁的主要成分之一，因此影響結核桿菌細胞壁的堅韌性、致密性，導致通透性增強引起細胞破裂，死亡。此外本品在菌體內轉化成替代性異煙酸，而干擾煙酰胺腺核苷酸脫氫酶的活性，而影響脫氧核糖核酸的合成。 |
| 體內過程 | 本品經(jīng)口服易于吸收，口服0.5g后2-3小時達血藥濃度高峰，約12μg/ml。但相同劑量采用直腸栓劑用藥，其血藥濃度僅為口服法的30%-50%，口服1g，3小時的高峰濃度為20μg/ml，9小時仍有3μg/ml。能迅速而廣泛地分布至各組織和體液中，組織中的濃度與血藥濃度相近，并可透過血腦屏障進入腦脊液并能達到有效濃度，亦可進入胸膜腔和干酪病灶中。能抑制異煙肼在肝內的乙酰化，而增加異煙肼的抗結核菌作用。本品最后經(jīng)腎排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.1g。 |
| 用法用量 | 成人：口服按每日每公斤體重10mg，分3次服用，一日0.3-0.6g，可以小劑量1日0.3開始增量；或按每日劑量10-15mg/kg分3次口服。 |
| 不良反應 | 1．胃腸反應 較多見，主要為食欲不振、惡心、嘔吐、返酸、上腹不適、腹瀉等。 2．肝損害 表現(xiàn)轉氨酶增高，嚴重時伴有黃疸。 3．少數(shù)患者有糙皮病癥狀舌炎、口角炎、角膜炎、精神抑郁、失眠。 4．可致多發(fā)性神經(jīng)炎、蟻走感、抽搐、復視等及致畸胎作用。 5．大劑量應用，偶可引起體位性低血壓。 6．偶可引起痤瘡，色素沉著，脫發(fā)，皮疹，紫癜，男性乳房發(fā)育，甲狀腺增生，月經(jīng)紊亂等。 |
| 注意事項 | 1．對因胃腸反應不能耐受本品者，可酌情減量分次服用或從小量開始，逐步遞增用量。如采用飯后服用或同時合用抗酸藥（碳酸氫鋼)，解痙藥（顛茄)等可減輕胃腸反應。 2．本品易引起煙酰胺的代謝紊亂，部分患者宜適當補充B族維生素，尤其需補充維生素B6，維生素B2。 3．營養(yǎng)不良，肝功能減退，糖尿病和酗酒者慎用本品。長期服用者需定期測定肝功能。 4．交叉過敏對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構相近的藥物過敏者，可能對本品過敏。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 備注 |
