| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 解毒藥物\有機磷酸酯類中毒解毒藥及其他解毒藥 |
| 英文名 | Flumazenil |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色透明液體，在醋酸乙酯或乙醚中可形成結(jié)晶，熔點199-200℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于逆轉(zhuǎn)苯二氮(艸卓)類的中樞鎮(zhèn)靜作用。 1．用于手術(shù)患者使用苯二氮(艸卓)類誘導和維持全身麻醉后再用本品以終止其作用。 2．用于苯二氮(艸卓)類藥物中毒的診斷與解毒。當原因不明的神志喪失患者可試用本藥，用以鑒別苯二氮(艸卓)類及其它藥物中毒或腦損傷。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為苯二氯(艸卓)類選擇性拮抗藥。通過中樞苯二氮(艸卓)受體結(jié)合部位和苯二氮(艸卓)類藥物（Benzodiazepines，BZs)相互作用拮抗BZs的中樞藥理作用。 本品部分拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用�？蓽p輕手術(shù)后惡心和嘔吐程度或減少對鎮(zhèn)痛藥的需要。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品主要在體內(nèi)代謝成無活性的游離羧酸和相應的葡萄糖醛酸，總血漿清除率平均為1L/min，平均清除t1/2為53分鐘，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，總體清除率降低。 本品在腦內(nèi)分布的研究表明，本品由灰質(zhì)結(jié)構(gòu)攝取，在大腦皮質(zhì)內(nèi)滯留率最高，而結(jié)合程度最高的是枕骨部分的大腦皮質(zhì)，其后依次為額部，小腦、丘腦，紋狀體和橋腦等處。本品在腦內(nèi)不被代謝，血循環(huán)中本品的水溶性代謝產(chǎn)物不能通過血腦屏障。 靜脈給藥時，本品血漿濃度呈線性分布，禁食時靜脈內(nèi)輸注各0.1、1和3mg時的穩(wěn)態(tài)血藥濃度各為6.13和39μg/L。如果同時進食，血藥濃度下降1/3，本品血漿濃度迅速下降與其對BZs的拮抗作用降低呈平行關(guān)系。所以臨床上為維持本品的有效血藥濃度和療效需反復多次地注射或靜滴給藥（24μg/min或1.44mg/h)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5ml：0.5mg，10ml：1mg。 |
| 用法用量 | 本品可用0.9%氯化鈉，0.45%氯化鈉或5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注，也可與其它復蘇藥同時應用。 本品用于BZs中毒的急救時，靜注的初劑量為0.3mg。如在60秒鐘內(nèi)未達到要求的清醒程度，可重復注射本品，直到患者清醒或總劑量達21mg。如又出現(xiàn)倦睡，可靜滴0.1-0.4mg/h，滴注速率應根據(jù)病情調(diào)節(jié)，直到達到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建議初劑量為15秒鐘內(nèi)靜注0.2mg。如在開始靜注后60秒鐘內(nèi)未達到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時可每隔60秒鐘重復注射一次，直到總劑量達1mg。通常使用0.3-0.6mg。在給予本品前連用BZs數(shù)周的患者，快速注射本品可引起戒斷癥狀，此時可通過緩慢靜注地西泮5mg或咪達唑侖5mg緩解。 |
| 不良反應 | 本品對肝、腎功能無損害作用，用藥后偶有潮紅、惡心、嘔吐，但癥狀輕微和短暫。個別患者在使用本品后產(chǎn)生一種瀕死感，這是一種嚴重的主觀不良反應。快速注射本品偶見焦慮，心悸和恐懼感。上述不良反應出現(xiàn)一般不需要特殊處理。 |
| 注意事項 | 1．對本品過敏者禁用。 2．妊娠前3個月不應使用本品。 3．術(shù)后，當外周肌肉松弛藥的作用消失前，不應注射本品。 4．在給予本品后24小時內(nèi)患者所攝入的BZs的作用有可能重新出現(xiàn)，因此告誡患者在此期間內(nèi)不宜從事危險的作業(yè)或駕駛車輛。 |
| 貯藏 | 陰涼處保存。 |
| 備注 |
