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    《中國(guó)藥典》(2000年版)。
    
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三黃片

  
別名
處方來源 《中國(guó)藥典》(2000年版)。
劑型 丸劑;散;液;注射劑
藥物組成 大黃300g,鹽酸小檗堿5g,黃芩浸膏21g,(相當(dāng)于黃芩苷15g)。
加減
功效 清熱解毒,瀉火通便。
主治 用于三焦熱盛,目赤腫痛,口鼻生瘡,咽喉腫痛,牙齦出血,心煩口渴,尿赤便秘;急性胃腸炎,痢疾等。
制備方法 黃芩浸膏系取黃岑,加水煎煮3次,第1次1.5小時(shí),第2次1小時(shí),第3次40分鐘,合并煎液,濾過,濾液加鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-2,靜置1小時(shí),取沉淀,用水洗滌使pH值至5-7,烘干,粉碎成細(xì)粉,測(cè)定含量,備用。取大黃150g,粉碎成細(xì)粉,過篩;剩余大黃粉碎成粗粉,加30%乙醇回流提取3次,濾過,合并濾液,回收乙醇并減壓濃縮至稠膏狀,加入大黃細(xì)粉、鹽酸小檗堿細(xì)粉、黃芩浸膏細(xì)粉及輔料適量,混勻,制成顆粒,干燥,壓制成1000片,包糖衣,即得。
用法用量 每次4片,日2次口服,小兒酌減。
用藥禁忌 孕婦慎用。
不良反應(yīng)
臨床應(yīng)用
藥理作用 主要有抑菌抗炎,止血,降血脂,致瀉作用。
1.抑菌:本方對(duì)金黃色葡萄球菌、甲(乙)型鏈球菌、白喉桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、○(H)型傷寒桿菌、甲(乙)型副傷寒桿菌、枯草桿菌、變形桿菌、白色念珠菌等有明顯抑制作用,尤其對(duì)金黃色葡萄球菌、甲型鏈球菌、白喉?xiàng)U菌最為顯著。
2.抗炎:分別以三種三黃片懸液(10g/kg、5g/kg、2.5g/kg)灌服小鼠,與空白對(duì)照組相比,對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹有明顯的抑制作用,明顯降低小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性,對(duì)醋酸的致炎癥有抗炎作用。
3.止血;大黃能增加血小板,促進(jìn)血凝。
4.降血脂:本方能使喂食高膽固醇家的血清膽固醇/總磷脂的比值降至正常值,還可抑制由高膽固醇飼料引起的小鼠血清膽固醇升高。
5. 致瀉:實(shí)驗(yàn)前給小鼠禁食12小時(shí),給藥后30分鐘灌服10%炭末懸液0.4ml/只,結(jié)果顯示三黃片藥液可使小鼠小腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng)加速;給鼠灌藥后單獨(dú)飼養(yǎng),不給飲食,觀察記錄給藥后4小時(shí)內(nèi)的糞便情況顯示有明顯致瀉作用。
毒性試驗(yàn) 三黃片給小鼠灌胃 60g/kg,其最大耐受量為人用量413倍;腹腔給藥LD50為:12.16g/kg,其95%平均可信限為:12.1591±1.4108g/kg。
{不良反應(yīng)}易致惡心、嘔吐、頭昏、腹絞痛、黃疸。
化學(xué)成分 高效液相色譜法測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。理論板數(shù)按大黃素峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。對(duì)照品溶液的制備分別精密稱取大黃素和大黃酚對(duì)照品適量,加無水乙醇-醋酸乙酯(2:1)制成每1ml含大黃素0.01mg、大黃酚0.025mg的混合溶液,即得。供試品溶液的制備取本品20片,除去包衣,精密稱定,研細(xì)(過三號(hào)篩),精密稱取適量(約相當(dāng)于1片的重量),置錐形瓶中,精密加乙醇25ml,密塞,稱定重量,置水浴上加熱回流1小時(shí),放冷,用乙醇補(bǔ)足減失的重量,濾過,精密量取續(xù)濾液10ml,置燒瓶中,水浴蒸干,加30%乙醇-鹽酸(10:1)溶液15ml,置水浴中加熱水解1小時(shí),立即冷卻,用氯仿強(qiáng)力振搖提取4次,每次15ml,合并氯仿液,置水浴上蒸干,殘?jiān)脽o水乙醇-醋酸乙酯(2:1)溶解,移置25ml量瓶中,并稀釋至刻度,搖勻,用微孔濾膜(0.45μm)濾過,取續(xù)濾液,即得。測(cè)定法分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,即得。本品每片含大黃以大黃素(C15H10O5)和大黃酚(C15Hl0O4)總量計(jì)算,不得少于1.55mg。
理化性質(zhì) 本品為糖衣片,除去糖衣后顯棕色;味苦、微澀。土大黃苷取(2)供試品色譜,置紫外光燈(365nm)下檢視,在鹽酸小檗堿所顯斑點(diǎn)的上方位置,不得顯持久的亮藍(lán)紫色熒光斑點(diǎn)。真他應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定。
(1)取本品,置顯微鏡下觀察:草酸鈣簇晶多破碎,直徑20-140μm。
(2)取本品5片,除去糖衣,研細(xì),加甲醇30ml,加熱回流提取30分鐘,放冷,濾過,濾液作為供試品溶液。另取鹽酸小檗堿對(duì)照品,加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各2μl,分別點(diǎn)于同一以竣甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水(10:7:1:1)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的黃色熒光斑點(diǎn)。
(3)。2)項(xiàng)下的供試品溶液5ml,蒸干,殘?jiān)铀?5ml攪拌使溶解,濾過,濾液用稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph值至1-2,用醋酸乙酯提取2次,每次10ml,合并提取液,蒸干,殘?jiān)蛹状?ml使溶解,作為供試品溶液。另取黃芩苷對(duì)照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各5μl,分別點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水(5:3:1:1)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以2%三氯化鐵乙醇溶液。供試品色譜中,在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點(diǎn)。
(4)。2)項(xiàng)下的供試品溶液5μl,蒸干,殘?jiān)铀?0ml使溶解,再加鹽酸1ml,置熱水浴中加熱30分鐘,立即冷卻,用乙醚提取2次,每次10ml,合并乙醚提取液,揮去乙醚,殘?jiān)哟姿嵋阴?ml使溶解,作為供試品溶液。另取大黃對(duì)照藥材1g,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取大黃酚、大黃素對(duì)照品,加甲醇制成每1ml中各含0.5mg的混合溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),吸取上述三種溶液各5μl,分別點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以石油醚(30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:l)的上層溶液為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的5個(gè)橙黃色熒光主斑點(diǎn),在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的橙黃色熒光斑點(diǎn);置氨蒸氣中熏后,日光下檢視,斑點(diǎn)變?yōu)榧t色。
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