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加巴噴丁

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加巴噴丁

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

加巴噴丁

英文名稱：

Gabapentin

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	100mg，300mg，400mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Gabapentin

藥理作用：

本品為人工合成的氨基酸，結構與γ-氨基丁酸(GABA)相近，但未發(fā)現它對經由GABA介導的神經抑制過程有何影響。一般認為，本品隨Na 通道經過腸黏膜和血腦屏障，結合于大腦皮層。海馬和小腦，影響神經細胞膜的氨基酸轉運而起到抑制作用。

藥動學：

口服易吸收，2～3小時達峰濃度，為2～7μg／ml。腦脊液濃度約為穩(wěn)態(tài)血藥濃度的20％。生物利用度與劑量有關，口服單劑量300mg時，生物利用度為60％；但劑量增加，生物利用度反而降低。廣泛分布于全身，在胰腺、。腎臟分布尤多。該藥在體內不代謝，以原形經腎排出，其排泄率與肌苷清除率成正比。t1/2為5～7小時，腎臟損傷時，其排泄減慢，血漿蛋白結合率很低(<5％)。

適應癥：

本品具有明顯抗癲癇作用，對部分性癲癇發(fā)作和繼發(fā)全身性強直陣攣性癲癇發(fā)作有效。主要用于12歲以上的患者。小劑量時有鎮(zhèn)靜作用，并可改善精神運動性功能。與其他抗癲癇藥(丙戊酸、苯巴比妥、卡馬西平、苯妥英鈉)和避孕藥不相互干擾。本品對常規(guī)治療無效的某些部分性癲癇發(fā)作可用作輔助治療，亦可用于治療部分性癲癇發(fā)作繼發(fā)全身性發(fā)作。

用法用量：

成人：第1天300mg，睡前服。第2天600mg，分2次服。第3天900mg，分3次服。此劑量隨療效而定，多數病人在900～1800mg之間有效。腎功能不良者須減少劑量。停藥應漸停。

不良反應：

1．常見不良反應有嗜睡、頭暈、共濟失調、疲勞。這些反應輕微，且繼續(xù)服藥可減輕。少見遺忘、憂郁、易激動和精神改變。罕見粒細胞減少癥。
2．過量的癥狀為嚴重腹瀉、復視、嚴重的頭暈、嗜睡、口齒不清，甚至死亡。
3．慎用于失神性發(fā)作、對本藥過敏者、腎功能減退者和老年患者。
4．如換藥或停藥應逐漸減量，至少在1周內逐步進行。
5．最好不與抗酸藥合用。
6．本品服藥后可出現假性蛋白尿和白細胞減少。

相互作用：

注意事項：

對本藥過敏者禁用。

療效評價：

加巴噴丁是一種新型抗癲癇藥，其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同，加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用，另外，在動物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。同其他抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

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