丙戊酸鈉
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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丙戊酸鈉

藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
癲癇
藥物名稱:
丙戊酸鈉
英文名稱:
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
二丙乙酸鈉,戊曲酯,抗癲靈 Convulex,Depakene,Depakine,Epilim
2
二丙基乙酸鈉
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
糖漿劑 50mg(1ml)
2
片劑 O.1g,0.2g
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Sodium Valproate
藥理作用:
其作用機(jī)制可能是丙戊酸鈉競爭性地抑制γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶,提高了腦內(nèi)特別是紋狀體和黑質(zhì)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸的濃度,從而控制癲癇的異常電活動(dòng)。丙戊酸也可直接作用于神經(jīng)元膜,降低腦內(nèi)興奮性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)——天門冬氨酸的濃度。小舞蹈病是由于患者腦內(nèi)γ-氨基丁酸濃度降低導(dǎo)致的運(yùn)動(dòng)障礙性疾病,丙戊酸鈉可使腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸增加。丙戊酸鈉能改變心肌膜對鈉、鉀、鈣離子的轉(zhuǎn)換,而影響膜的電生理特性有關(guān),可治療各型快速性心律失常,對冠心病所致的心律失常療效較佳。丙戊酸鈉為γ-氨基丁酸激動(dòng)劑,能提高腦中γ-氨基丁酸水平,可控制躁狂行為。
藥動(dòng)學(xué):
丙戊酸鈉口服易從胃腸道吸收,服后Tmax為1~4小時(shí),大部分分布限于細(xì)胞外液中,腦及腦脊液中濃度較血漿中水平為低。吸收入血后,丙戊酸大部分與血漿蛋白結(jié)合,半衰期為9~21小時(shí),血漿有效濃度50~110μg/ml,代謝主要在肝內(nèi)進(jìn)行,代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合后由腎臟排出。
適應(yīng)癥:
(1)治療癲癇:丙戊酸鈉是一種廣譜抗癲癇藥,首選用于治療失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,也可用于全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作。對復(fù)雜部分性發(fā)作、單純部分性發(fā)作的效果不如其他抗癲癇藥物,可作為二線藥物。靜脈制劑可用于治療癲癇狀態(tài)及預(yù)防腦外傷及大腦手術(shù)后的發(fā)作。
(2)治療小舞蹈病
(3)治療偏頭痛
(4)治療心律失常
(5)治療頑固性呃逆
(6)治療躁狂癥
用法用量:
(1)治療癲癇:成人一般維持量為一日800~1800mg,兒童為一日20~40mg/kg,一般每日2次。
(2)治療小舞蹈。簞┝繛槊咳15~20mg/kg,用藥3~20周。
(3)治療偏頭痛:每日劑量1.2g,早、晚分2次口服,維持1~2周即可顯效。
(4)治療心律失常:口服每次O.4g,每日3次,療程2~3周,治療期問針對原發(fā)病使用相應(yīng)藥物。
(5)治療頑固性呃逆:開始劑量為每日15mg/kg,分次服用,以后逐漸增量至每次0.2g,每日3~4次直至呃逆停止或出現(xiàn)副作用為止。
(6)治療躁狂癥:單用劑量為每日3~4g,與鋰鹽合用時(shí)每日1~2g即可。服藥生效時(shí)間為7.1±1.8天,顯效時(shí)間為14.3±2.5天。
不良反應(yīng):
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭暈、頭痛、無力、嗜睡、復(fù)視、震顫、共濟(jì)失調(diào)、錐體外系反應(yīng)、精神錯(cuò)亂、昏迷,偶有興奮、失眠、驚厥和異常運(yùn)動(dòng)。
2.消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸不適、食欲增加或下降。多發(fā)生于用藥早期,減少劑量或與食物同時(shí)服用,可減輕癥狀。肝損害為本藥最嚴(yán)重的毒副反應(yīng),多見于小兒及30歲以下的青年人,可在服藥開始的幾個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)癥狀,通常有胃腸道不適、厭食、惡心、嘔吐、體重減輕、共濟(jì)失調(diào)及昏睡、繼而出現(xiàn)黃疸及肝功能異常、血小板減少而致皮下出血。盡管停藥,肝中毒及不可逆性致死性肝昏迷的征象仍可發(fā)生。血氨過高可見于肝功能衰竭,也可見于肝功能正常者,病人表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐,隨之出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)及腦病。用藥期間和停藥后一段時(shí)間內(nèi),應(yīng)每月至少檢查一次肝功能,尤其是在服藥期間出現(xiàn)乏力、厭食、消化不良和癲癇發(fā)作不能控制時(shí),則應(yīng)及時(shí)進(jìn)行肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)及時(shí)停藥。急性中毒早期采用血液透析治療可獲完全恢復(fù)。
3.血液系統(tǒng)可致凝血功能障礙,病人出現(xiàn)血小板減少、血小板功能障礙、凝血因子異常、出血時(shí)間延長、血腫、紫斑及纖維蛋白濃度降低等。
4.循環(huán)系統(tǒng)偶有心肌勞損、心律不齊、竇性心動(dòng)過緩等,停藥后即消失。
5.致畸本品有致畸作用。在妊娠3個(gè)月內(nèi),可引起胎兒神經(jīng)管缺損、畸形耳、眼距寬、腦積水及高膽紅素血癥、高血糖等。
6.其他偶有皮肌炎、肌無力綜合征、脫發(fā)、內(nèi)分泌異常、低血糖、急性胰腺炎。
相互作用:
1.與苯巴比妥合用可使苯巴比妥血藥濃度增高,半衰期明顯延長,易致高氨血癥。而苯巴比妥加速丙戊酸的代謝,降低丙戊酸的血藥濃度。
2.與撲米酮合用可升高撲米酮的血濃度,降低丙戊酸的血濃度。
3.與乙琥胺合用可使乙琥胺的血濃度升高。
4.與地西泮 丙戊酸鈉有抑制地西泮代謝的作用,合用可增強(qiáng)地西泮的作用。
5.與丙磺舒兩藥合用能顯著提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的丙戊酸濃度,而血中的游離濃度和總濃度均無顯著改變。
6.與阿司匹林阿司匹林可使游離丙戊酸的血藥濃度顯著增高,半衰期延長,易致丙戊酸蓄積中毒。
注意事項(xiàng):
1.孕婦、哺乳期婦女、明顯肝功能損害者禁用。
2.兒童應(yīng)用本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi),應(yīng)注意。
3.用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
4.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量;
5.外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長,或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
6.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝。腎功能檢查。
7.對診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。
8.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。
療效評價(jià):
該藥為一種廣譜抗癲癇藥,臨床用藥范圍廣但應(yīng)注意藥物副作用。近年有被新一代抗癲癇藥替代趨勢。

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