冰片

1．對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用  龍腦或異龍腦、合成冰片250mg／kg腹腔注射，對(duì)熱板法的實(shí)驗(yàn)小鼠，能顯著延長(zhǎng)其舔足時(shí)間；200mg/kg腹腔注射顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間。實(shí)驗(yàn)表明有明顯鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，異龍腦的作用比龍腦強(qiáng)［1］。培養(yǎng)液中加冰片有促進(jìn)雪旺細(xì)胞（神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞)生長(zhǎng)和分裂的作用，其最佳濃度為40mg／kg［2］。
2．抗炎作用  5％龍腦或異龍腦乳劑涂耳對(duì)2％巴豆油合劑涂耳所致小鼠炎癥反應(yīng)有抑制作用，其中異龍腦作用顯著。5％龍腦或異龍腦乳劑3.5ml/kg腹腔注射對(duì)大鼠蛋清性足跖腫脹均有顯著抑制作用，其中異龍腦作用較強(qiáng)。異龍腦抗炎作用比龍腦強(qiáng)，可能因異龍腦脂溶性較高［3］。
3．抗菌作用  龍腦、異龍腦和人工合成冰片對(duì)金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌和大腸桿菌等，在試管內(nèi)均有明顯抗菌作用，三者的抗菌作用相似，低濃度抑菌，高濃度殺菌［4］。梅片對(duì)豬霍亂弧菌也有抑制作用［5］。
4.抗生育作用  給妊娠早期（7～9d)、中期（1～14d)和晚期（16～18d)小鼠腹腔注射1/4、1／8和1／16LD50的冰片乳劑1次，對(duì)妊娠早期無(wú)明顯引產(chǎn)作用，對(duì)妊娠中期和晚期有明顯引產(chǎn)作用［6］。
5．與其他藥物的相互作用  葡萄糖、葡萄糖醛酸內(nèi)酯、葡萄糖醛酸鈉和抗壞血酸能桔抗腹腔注射2g／kg龍腦對(duì)大鼠的致死作用，葡萄糖在尿中的排出量也有所增加［7～9］。給大鼠先灌胃冰片5mg/kg，能明顯提高四甲基吡嗪（川芎的主要有效成分)的血液濃度，增加曲線下面積可能與冰片促進(jìn)四甲吡嗪的胃腸道吸收或減少后者的體內(nèi)分布有關(guān)［10］。冰片（BO)和水楊酸（SA)的低共熔物（BO-SA)的大鼠離體皮膚透過(guò)實(shí)驗(yàn)表明:BO-SA的透過(guò)速度比單純混合物和單-BO分別提高3.5倍和8.5倍［11］。
6．其他作用  龍腦和異龍腦200mg/kg腹腔注射能明顯延長(zhǎng)常壓缺氧小鼠存活時(shí)間，異龍腦的作用較龍腦強(qiáng)［1］。龍腦能部分拮抗乙酰膽堿所致大鼠十二指腸的收縮［12］。局部應(yīng)用，冰片對(duì)感覺(jué)神經(jīng)有輕微刺激及某些止痛和防腐作用［9］。
7.體內(nèi)過(guò)程  冰片經(jīng)黏膜、皮下組織均易吸收，在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外［9］。3H-冰片lμCi／（g體重)給小鼠灌胃可迅速經(jīng)腸輪膜吸收，給藥5min可透過(guò)血腦屏障，且在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長(zhǎng)停留時(shí)間，可能與其開(kāi)竅作用有關(guān)。冰片在血液中能較長(zhǎng)時(shí)間維持較高血藥濃度，由肝、腎消除較快，不易蓄積［13］。3H-冰片2.6μCi／只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min，主要分布于心、肺、肝、腎等。3.5μCi／只灌胃，半吸收期為0.157h，吸收系數(shù)為0.25，表明生物利用度較差；消除半衰期為5.3h，不易蓄積［14］。
8.毒性  冰片的急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果不盡一致，小鼠灌胃的LD50，ι-龍腦、d-龍腦和dι-異龍腦分別為3720mg／kg、4960mg/kg和3830mg／kg［15］；龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg／kg、2269mg／kg和2507mg／kg［1］；也有報(bào)道龍腦為1059mg／kg［16］。小鼠腹腔注射，冰片乳劑的LD50為907mg／kg［6］。以150mg／kg和500mg/kg緩慢給藥，ι-龍腦、d-龍腦對(duì)外周血液指標(biāo)和器官重量有影響；dl-異龍腦引起肝損害［15］。龍腦5g／kg（=LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(shù)（Km)增加，表明對(duì)堿性磷酸酶有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可能與其神經(jīng)毒性作用有關(guān)［17］。